英文名称: DOTA-AT1002

中文名称: DOTA修饰的AT1002紧密连接调节肽

DOTA-AT1002是一种结合了大环配体DOTA与紧密连接调节肽AT1002的复合物。AT1002源于闭合蛋白（Claudin）家族相关序列，可通过调节细胞间紧密连接的开闭状态，暂时增加细胞膜的通透性，常用于辅助大分子（如药物、核酸）穿透上皮或内皮屏障。DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）作为一种稳定的多齿配体，能够高效螯合金属离子（如钆、镥），为复合物赋予金属标记或放射性核素偶联的能力。

在生物医学应用中，DOTA-AT1002的核心功能在于整合了肽的屏障调节特性与DOTA的金属螯合优势。例如，螯合钆（Gd³⁺）后，该复合物可作为磁共振成像（MRI）造影剂，通过AT1002的靶向性富集于特定组织（如血脑屏障或肠道黏膜），增强局部成像对比度，辅助分析紧密连接的动态变化；螯合放射性核素（如⁶⁴Cu或⁶⁸Ga）时，其正电子发射断层扫描（PET）兼容性可用于追踪肽在体内的分布与代谢。此外，AT1002的调节作用具有可逆性，能在完成递送任务后恢复屏障功能，减少潜在副作用。DOTA的稳定螯合能力也降低了金属离子的非特异性脱落风险，提高了生物安全性。

目前，DOTA-AT1002主要用于探索紧密连接的调控机制，例如开发新型脑靶向递送系统或优化肠道药物吸收模型。其模块化设计使其成为研究肽-金属离子相互作用及屏障穿透技术的多功能工具。

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