CY7-Neratinib,花菁染料CY7标记奈拉替尼的反应活性特点
花菁染料CY7标记奈拉替尼(CY7-Neratinib, CY7-Ner)是一种将近红外荧光染料CY7通过化学偶联与小分子酪氨酸激酶抑制剂奈拉替尼结合形成的功能化分子。奈拉替尼是一种不可逆HER2/EGFR酪氨酸激酶抑制剂,具有可反应的氨基或羟基官能团,可用于与CY7-NHS或CY7-MAL进行共价偶联。CY7-Neratinib的反应活性主要体现在化学官能团选择性、偶联稳定性及生物活性保持上。
反应活性特点:
活性官能团:奈拉替尼分子中含有氨基、羟基或酰胺基官能团,这些位点可与CY7的活性酯(如NHS酯)或马来酰亚胺(MAL)进行亲核加成反应。CY7染料的活性官能团高度选择性,可与特定位置官能团形成稳定共价键,保持分子结构和药理活性。
反应选择性:偶联反应通常在中性至弱碱性条件(pH 7–8)下进行,确保奈拉替尼氨基或羟基为去质子化状态,提高反应速率,同时避免副反应。CY7-NHS对氨基的亲核攻击反应快速、效率高;CY7-MAL针对巯基的Michael加成反应高度选择性。
反应速度与条件优化:室温或略高温度下(20–30℃),反应一般在2–12小时内完成。反应体系可采用水-有机混合溶剂以兼顾奈拉替尼的疏水性和CY7的溶解性。光敏染料应避光操作,保证荧光性能稳定。
偶联稳定性:生成的酰胺键或硫醚键在生理条件下稳定,不易水解或断裂。偶联过程保留奈拉替尼活性核心结构,使其能够在体内外实验中保持酪氨酸激酶抑制功能。
生物应用意义:CY7-Neratinib的反应活性使其可作为荧光探针,用于体内外药物分布追踪、靶向HER2/EGFR受体的成像、药代动力学研究及药物递送系统优化。偶联后的近红外荧光信号便于实时监控药物定位和积累,同时通过调控偶联条件可优化荧光强度和生物活性平衡。
综上,CY7-Neratinib通过CY7的活性官能团与奈拉替尼的可反应位点形成稳定共价偶联,展现高选择性、高效率和可控反应活性,为药物追踪、靶向成像和生物化学研究提供可靠的化学工具。
产品名称:CY7-Neratinib,花菁染料CY7标记奈拉替尼
纯度:95%+
性状:固体或液体
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
厂家:齐岳生物
关于我们
齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务,如活性酯(NHS酯)、马来酰亚胺(MAL)、叠氮(N₃)、炔基(alkyne)等,便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合,实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外,齐岳生物还提供定制染料标记服务,包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物,满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。
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