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Lipoic Acid-PEG-DSPE,烟酸-聚乙二醇-磷脂的合成路径与关键技术
发布时间:2025-09-24     作者:wyh   分享到:

产品名称:Lipoic Acid-PEG-DSPE,烟酸-聚乙二醇-磷脂的合成路径与关键技术

1. 合成路径与关键技术

合成策略:

硫辛酸-PEG连接:通过硫辛酸的羧基与PEG末端氨基发生酰胺化反应(EDC/NHS催化,25-37℃,pH 7-8),或利用硫辛酸的二硫键与PEG的巯基发生交换反应,形成硫醚键。

DSPE修饰:PEG末端的羧基与DSPE的氨基反应形成酰胺键,或通过DSPE的磷脂酰乙醇胺头部与PEG的羟基结合。固相合成或溶液相反应可精确控制修饰位点。

脂质体构建:将硫辛酸-PEG-DSPE与磷脂(如DSPC、胆固醇)按比例混合,通过薄膜水化法或超声法制备脂质体,粒径通常为50-200 nm,表面可进一步修饰靶向配体(如叶酸、转铁蛋白)。

纯化与表征:

采用HPLC、SDS-PAGE验证分子量及纯度,质谱、NMR确认结构,DLS监测粒径分布,TEM观察形态,Zeta电位评估表面电荷。

2. 生物医学应用潜力

肿瘤靶向治疗:

化疗增敏:硫辛酸的抗氧化作用可减轻化疗药物(如阿霉素)的氧化应激副作用,同时增强肿瘤细胞对药物的摄取。

靶向递送:通过DSPE的磷脂双层结构包裹化疗药物或基因药物(siRNA/mRNA),结合PEG的长循环特性,实现肿瘤部位的选择性富集。例如,在乳腺癌模型中,可提高药物在肿瘤微环境中的浓度并减少心脏毒性。

成像应用:可负载造影剂(如Gd³⁺、量子点)用于MRI/荧光成像,监测药物分布及治疗效果。

神经疾病治疗:

硫辛酸可穿透血脑屏障(BBB),递送神经保护剂(如过氧化氢酶)至脑组织,用于帕金森病、阿尔茨海默病的抗氧化治疗;同时,其代谢产物二氢硫辛酸可促进线粒体功能恢复。

代谢疾病管理:

调节脂质代谢与胰岛素敏感性,用于糖尿病、肥胖症治疗;促进肌肉蛋白质合成,缓解肌肉萎缩。

Lipoic Acid-PEG-DSPE,烟酸-聚乙二醇-磷脂

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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