CY5-TD-1，花菁染料标记透皮短肽的纯化与干燥方法

CY5-TD-1是一种由透皮短肽TD-1与花菁染料Cy5偶联形成的荧光探针。TD-1是一类人工筛选得到的小分子多肽，具备良好的皮肤渗透与局部递送能力，能够在不破坏皮肤屏障结构的前提下促进药物或生物大分子穿过表皮进入真皮层。与传统的透皮增强剂相比，TD-1具有低、高特异性和可控性。通过与Cy5偶联，TD-1不仅保留了透皮功能，还获得了近红外区荧光特性，能够在650 nm左右激发、670–680 nm发射的波段中实现高灵敏度成像，适用于体外透皮实验与体内皮肤成像研究。CY5-TD-1表现为蓝紫色固体或冻干粉末，溶于PBS、DMSO和水溶液，溶液中呈现强烈红色荧光。

合成步骤

多肽TD-1的合成

TD-1常采用固相肽合成（SPPS）制备。以Rink amide树脂为固相载体，利用Fmoc策略逐步延伸肽链。每一氨基酸偶联前用HBTU/HOBt/DIPEA进行活化。偶联成功后通过哌啶/DMF溶液去除Fmoc保护基团，再进行下一个氨基酸的连接。侧链基团如Asp、Lys、Arg等采用tBu、Boc或Pbf保护，以防副反应。合成完成后，利用TFA/H2O/TIS裂解体系切下肽链并去除保护基，粗肽经乙醚沉淀并冻干。随后通过反相高效液相色谱（RP-HPLC）纯化得到高纯度TD-1。

Cy5活化染料准备

选择Cy5-NHS ester作为偶联染料。该活性酯基团能够与多肽的N端氨基或赖氨酸残基上的伯胺发生酰胺化反应，从而实现高效共价结合。

偶联反应

将TD-1溶于碳酸盐缓冲液（pH 8.3），再将Cy5-NHS ester溶于少量DMSO后缓慢加入，摩尔比一般为1:1.2。在避光条件下室温反应2–4小时。反应过程中可通过薄层层析（TLC）或HPLC检测反应进程。

纯化与干燥

反应完成后，反应液通过RP-HPLC分离，收集荧光主峰并冻干，即得CY5-TD-1红色粉末。该产物需进一步通过质谱（MALDI-TOF或ESI-MS）验证分子量，通过UV-Vis和荧光光谱确认吸收和发射波长（λmax ≈ 650 nm，λem ≈ 670 nm）。

总结

CY5-TD-1兼具透皮递送和荧光成像能力，其合成路线清晰，工艺可控，是研究经皮递药与皮肤屏障机制的有力工具。

产品名称：CY5-TD-1，花菁染料标记透皮短肽

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.09