RB-Azvudine，罗丹明标记阿兹夫定的反应活性

罗丹明B标记阿兹夫定（RB-Azvudine）是一类将荧光染料罗丹明B（Rhodamine B, RB）与抗病毒核苷类药物阿兹夫定（Azvudine, FNC）通过化学偶联形成的荧光标记分子。阿兹夫定是一种含氟化核苷类似物，化学结构上类似于胞苷，但在5′位含有氟原子，将RB偶联到阿兹夫定分子上，可赋予其荧光追踪能力，实现药物体内分布、代谢及细胞摄取的可视化监测，同时保留药物活性，为药物递送研究与药效评价提供重要工具。

在化学结构方面，RB-Azvudine的构建依赖于阿兹夫定分子上可反应的羟基或氨基位点。常用的偶联策略是通过阿兹夫定的5′羟基位点或核苷环上的氨基与罗丹明B的活化羧基（如NHS酯）发生亲核加成反应，形成稳定的酰胺键或酯键。此类共价键既保证了分子在水溶液及生物体系中的稳定性，又使荧光团能够以较高效率与药物分子偶联。偶联反应一般在温和条件下进行，如pH 7.4–8.5的缓冲体系、室温或低温，以防止阿兹夫定的核苷结构发生降解或脱氟反应。

RB-Azvudine的反应活性主要体现在两个方面：

1. 荧光反应活性

罗丹明B通过其高度共轭的芳香吡喃结构，使偶联产物在可见光区域表现出强烈荧光发射。偶联反应完成后，RB-Azvudine在溶液中仍可保持荧光特性，其激发与发射峰位置略受偶联环境影响而轻微偏移，但量子产率基本保持高水平。这种荧光反应活性使其能够在显微镜、流式细胞仪及荧光光谱分析中被实时监测，从而用于药物摄取、分布及代谢路径追踪。

2. 生物化学反应活性

阿兹夫定分子在偶联后仍保留其5′位可磷酸化的羟基及核苷骨架的识别结构，因此在体内可被核苷激酶酶系磷酸化生成活性三磷酸形式，并嵌入病毒DNA链中，发挥链终止作用。偶联位置的选择性对于维持药物活性至关重要：通常通过侧链或非活性氨基进行标记，避免干扰核苷骨架的关键识别位点，从而保持抗病毒作用。

在反应条件设计上，RB-Azvudine偶联常采用溶液法或有机溶剂辅助法。常用溶剂包括DMF、DMSO或PBS混合体系，偶联反应时间根据反应速率控制，一般为数小时至过夜。完成反应后，通过透析、反相高效液相色谱（HPLC）或凝胶色谱纯化，可去除未反应的罗丹明B和副产物，获得高纯度RB-Azvudine。

由于RB-Azvudine的荧光团与药物骨架通过稳定共价键连接，其反应活性相对可控，既不易在生物体系中提前释放染料，也避免了非特异性结合或光漂白的快速发生。这种设计使其适合用于细胞内摄取追踪、药物释放动力学分析以及药物载体评估，同时能够提供荧光强度与分子浓度相关的量化信号，为药物动力学研究提供实验依据。

产品名称：RB-Azvudine，罗丹明标记阿兹夫定

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

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齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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