产品名称:m-PEG2000-GAS,m-PEG2000-Glutaramide Succinimidyl ester
m-PEG2000-GAS 全称为甲氧基聚乙二醇 2000 - 戊二酰胺琥珀酰亚胺酯,是单端活性 PEG 衍生物的重要类别,分子结构包含三个核心部分:一端为甲氧基(-OCH₃),作为惰性封闭端,阻断该端的化学反应活性,确保 PEG 链仅通过另一端与生物分子偶联;中间段为分子量固定为 2000Da 的 PEG 主链,该长度的 PEG 链在水溶性提升、空间位阻效应与体内代谢速率间达到平衡,既能有效改善修饰后分子的理化性能,又能避免因 PEG 链过长导致的生物活性降低;另一端为戊二酰胺琥珀酰亚胺酯(GAS)活性基团,其结构特征是通过戊二酰胺连接臂将琥珀酰亚胺酯(NHS ester)与 PEG 主链连接,相较于短链连接臂的活性基团,戊二酰胺连接臂能增加活性位点的空间自由度,减少 PEG 主链对反应的空间位阻,同时提升活性基团在水溶液中的稳定性,延缓水解速度,扩大反应窗口。
反应特性上,m-PEG2000-GAS 的 GAS 基团与含氨基(-NH₂)的生物分子(如蛋白质的赖氨酸 ε- 氨基、多肽的 N 端氨基、胺修饰的多糖或纳米颗粒)发生酰胺化反应,反应机理为:GAS 基团中的琥珀酰亚胺酯键在亲核试剂氨基的进攻下断裂,形成稳定的酰胺键,同时释放琥珀酰亚胺小分子副产物。该反应具有高特异性,不与羟基、羧基、巯基等其他官能团发生反应,且反应条件温和,最适 pH 范围为 7.0-8.5(常用 Tris-HCl 或 PBS 缓冲液),反应温度为室温(20-25℃),反应时间通常为 1-6 小时,可通过调整反应物摩尔比(一般 PEG 衍生物与氨基的摩尔比为 5:1 至 20:1)控制修饰度。由于甲氧基端的惰性,该衍生物仅能实现单端修饰,避免了生物分子的过度交联,尤其适用于对修饰位点与修饰度要求精准的场景(如抗体药物偶联物的制备)。
应用领域集中在生物医药领域的分子修饰与功能优化。在蛋白质药物研发中,m-PEG2000-GAS 可用于修饰蛋白质类药物(如酶制剂、细胞因子、单克隆抗体),通过 PEG 链的引入,显著提升药物的水溶性(如解决疏水性蛋白质在生理溶液中的聚集问题)、延长体内半衰期(PEG 主链的空间位阻效应减少药物被肾脏滤过与蛋白酶降解的速率)、降低免疫原性(掩盖蛋白质表面的抗原表位,减少抗体产生),例如修饰重组人粒细胞集落刺激因子(rhG-CSF),可将其体内半衰期从数小时延长至数十小时,减少给药频率。在纳米药物载体修饰中,可通过 GAS 基团与载体表面的氨基反应,将 PEG 链固定于载体表面(如聚合物纳米粒、金属纳米颗粒),形成 “PEG 壳层”,提升载体的分散性与稳定性,减少血液中蛋白质的吸附与单核 - 巨噬细胞系统的清除,增强载体的体内循环能力。在诊断试剂领域,可修饰抗原或抗体,用于免疫检测(如免疫层析、化学发光免疫分析),提升试剂的稳定性与检测特异性,减少非特异性结合导致的假阳性结果。
理化性质方面,m-PEG2000-GAS 为白色至淡黄色粉末或絮状固体,在水、磷酸盐缓冲液(PBS)、甲醇、二甲基亚砜(DMSO)、四氢呋喃(THF)等极性溶剂中溶解性良好,在乙酸乙酯、氯仿等中等极性溶剂中可部分溶解,在正己烷、甲苯等非极性溶剂中溶解度极低。化学稳定性上,干燥状态下在避光、密封、4℃或 - 20℃条件下可储存 1-2 年;水溶液中,GAS 基团易发生水解,尤其是在酸性(pH<6.0)或强碱性(pH>9.0)条件下,水解速率显著加快,因此水溶液需现配现用,若需短期储存(数小时内),需置于 4℃并避光,且避免反复冻融。此外,该衍生物具有优异的生物相容性,PEG 主链无毒性与免疫原性,偶联产物在体内可缓慢降解为小分子片段,最终通过肾脏排出体外,安全性已通过多项体外细胞实验与体内动物实验验证。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。
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小编:HLL 2025年9月25日