RB-Rapamycin，罗丹明标记雷帕霉素的光学特性

罗丹明B标记雷帕霉素（RB-Rapamycin, RB-RAPA）是一种通过将雷帕霉素（Rapamycin, RAPA）与荧光染料罗丹明B（Rhodamine B, RB）共价偶联形成的荧光标记药物分子。雷帕霉素是一种大环内酯类免疫抑制剂，分子结构包含多个羟基、酯键及大环内酯环，能够与哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）结合，调节细胞增殖、分化及自噬过程。RB标记雷帕霉素不仅保留了其生物活性，还赋予其可视化荧光特性，使其适用于药物递送、细胞追踪及药物动力学研究。

反应机制

RB-Rapamycin的构建通常基于雷帕霉素分子中的羟基或羧基与罗丹明B活性基团（如RB-NHS酯、RBITC）形成共价键。其化学反应机制主要包括以下步骤：

羟基活化与亲核攻击

雷帕霉素分子上的羟基（通常为C40位的末端羟基）可作为亲核试剂，在缓冲条件下（pH 7–8）与RB-NHS酯发生亲核取代反应。羟基氧攻击RB-NHS酯的碳酰碳原子，形成稳定的酯键，同时释放N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）作为副产物。

选择性与温和条件

由于雷帕霉素分子中含有多个羟基和酯键，偶联反应需在温和条件下进行（室温或低温），以避免大环内酯环的水解或降解。通过控制RB与雷帕霉素摩尔比和反应时间，可实现高选择性偶联，保证分子生物活性不受影响。

偶联后的化学稳定性

形成的RB-Rapamycin分子通过酯键将荧光基团稳定地连接到雷帕霉素骨架上。酯键在中性及弱酸碱环境中稳定，但在端pH或水解酶存在下可能发生缓慢水解。偶联不会改变雷帕霉素的大环结构和mTOR结合能力，因此其生物学功能得以保留。

结构表征与光学特性

RB-Rapamycin通过^1H NMR、质谱和FTIR确认偶联结构，同时保留罗丹明B的光学性质，具有特征吸收峰（约550–570 nm）和发射峰（约580–590 nm）。荧光强度可用于定量分析药物载体递送和体内分布。

产品名称：RB-Rapamycin，罗丹明标记雷帕霉素

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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