Sulfo-CY5-Alendronate Sodium，水溶性花菁染料CY5标记阿仑膦酸钠的反应活性

Sulfo-Cy5-Alendronate Sodium 是一种将水溶性近红外花菁染料 Cy5 与骨吸收药物阿仑膦酸钠（Alendronate Sodium）共价连接的功能化衍生物。Cy5 作为花菁类染料，吸收波长约 650 nm，发射波长约 670 nm，具有高量子产率、良好光稳定性和低自发荧光背景的特性。通过磺酸基团（–SO₃⁻）的修饰，Sulfo-Cy5-Alendronate Sodium 展现出优良的水溶性和分散性，使其在 PBS、HEPES、Tris 等水性缓冲液中能够稳定溶解，并适合生物体系实验使用。阿仑膦酸钠是一种含有氨基和膦酸基的双膦酸类药物，能够高选择性地与羟磷灰石结合，因此将 Cy5 与其偶联可实现对骨组织的荧光标记及追踪。

分子结构与反应活性

Sulfo-Cy5-Alendronate Sodium 结构上可分为三个主要部分：

Cy5 荧光核心：提供近红外光学信号，保证高灵敏度的检测与成像能力。

磺酸基团修饰：提高水溶性和生物相容性，同时降低染料在生物体系中的非特异性吸附。

阿仑膦酸钠偶联端：通过羧基、胺基或活化酯连接至 Cy5，实现与骨组织特异性结合功能，同时保留膦酸基的生物活性。

反应活性与偶联机理

Sulfo-Cy5-Alendronate Sodium 的核心化学活性主要来自两个方面：荧光染料端的活化羧酸或 NHS 酯，以及阿仑膦酸钠分子上的游离胺或羟基。其反应机理包括以下典型步骤：

羧酸/NHS 酯活化偶联

Cy5 染料的羧酸基可通过碳二亚胺类试剂（如 EDC，1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl)carbodiimide）与 NHS 反应生成 NHS 酯。

阿仑膦酸钠分子上的游离胺作为亲核试剂，进攻羰基碳，置换 NHS，形成稳定的酰胺键，将 Cy5 荧光核心与阿仑膦酸钠共价连接。

该反应在温和缓冲条件下（pH 7–8）进行，避免破坏 Cy5 或阿仑膦酸钠的化学活性。

膦酸基的骨组织结合活性

阿仑膦酸钠分子保留了双膦酸结构（–PO₃H₂），其对羟磷灰石（bone mineral）表现出高度亲和力。

偶联后的 Sulfo-Cy5-Alendronate Sodium 仍能通过膦酸基特异性吸附骨表面，实现骨组织的荧光标记。

生物正交反应与特异性

偶联反应不依赖金属催化，主要通过亲核取代实现高效率偶联。

该偶联方式保证了染料结构稳定、膦酸活性保留，同时在生物体系中表现出低和高特异性。

反应条件优化

缓冲液：常用 PBS、HEPES 或 MES 缓冲液，pH 7.0–8.0，有利于 NHS 酯稳定性及胺基活性。

温度：室温至 25–30 ℃，避免高温导致染料光降解。

摩尔比：一般 Cy5 与 Alendronate 的摩尔比控制在 1:1~1:2，以获得佳偶联效率。

纯化：通过透析、凝胶过滤或高效液相色谱（HPLC）去除未反应的染料和副产物，获得高纯度的荧光偶联物。

应用价值

骨组织标记：利用阿仑膦酸的特异性结合能力，Sulfo-Cy5-Alendronate Sodium 可用于小动物骨成像和动态追踪。

纳米载体功能化：可与修饰有氨基或羟基的载体共价结合，实现骨靶向的荧光纳米探针。

生物实验研究：在体外细胞或体内骨组织实验中，通过荧光成像可研究骨代谢、药物分布及骨模型。

综上，Sulfo-Cy5-Alendronate Sodium 通过 Cy5 的近红外荧光信号与阿仑膦酸钠的骨特异性结合相结合，其反应活性集中在羧酸/NHS 酯与胺基偶联机制上，同时保留膦酸骨吸附功能。

产品名称：Sulfo-CY5-Alendronate Sodium

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

推荐产品：

替莫唑胺CY3荧光标记Temozolomide-CY3药物偶联荧光

CY5替莫唑胺荧光标记Temozolomide-CY5

替莫唑胺Temozolomide-CY5荧光标记物

CY7.5-LPS

Cy7.5偶联脂多糖

Cy7.5标记脂多糖

仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.09