产品名称:DSPE-PEG-CTT2,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-血管靶向肽的合成路径
1. 结构组成与核心设计逻辑
DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺):
含双C18硬脂酸链的磷脂分子,疏水性脂肪酸链促进脂质体/胶束自组装,亲水磷酸基团增强膜融合性,与细胞膜高度亲和。其长链结构提供稳定的脂质双层,相变温度约54℃,适合包载热敏药物或基因。DSPE在细胞膜中天然存在,生物相容性良好,可减少免疫原性。
PEG(聚乙二醇):
亲水性高分子链(分子量2000-5000 Da),形成水化层减少非特异性蛋白吸附,延长循环时间(如PEG5000半衰期达48小时以上),降低免疫清除概率。PEG末端可引入活性基团(如氨基、羧基)便于后续修饰,如连接血管靶向肽CTT2。
CTT2血管靶向肽:
CTT2(如CTT2肽:Cys-Thr-Thr-Ala-Arg)是特异性靶向肿瘤血管或炎症血管的短肽,通过噬菌体展示库筛选优化,可识别血管内皮细胞表面受体(如整合素αvβ3、VEGF受体),实现精准定位。例如,CTT2对肿瘤新生血管内皮细胞具有高亲和力,可穿透血管屏障递送药物。
2. 合成策略与纯化要点
合成路径:
DSPE-PEG连接:DSPE的氨基与PEG-羧酸通过EDC/NHS催化形成酰胺键,或通过硫醇-烯点击化学引入PEG链。反应需在惰性气体保护、中性pH、25-40℃下进行,避免氧化或水解。
CTT2偶联:PEG末端经活化(如NHS酯)后与CTT2肽的氨基/羧基反应,或通过双功能交联剂(如SMCC)实现共价连接。固相肽合成技术可精准制备CTT2序列,确保高纯度与活性。
纯化与表征:采用透析/超滤去除小分子杂质,HPLC或GPC确保纯度≥95%。通过¹H NMR、质谱(MALDI-TOF)及FTIR验证结构,确认PEG链长和CTT2偶联位点,避免副反应(如非特异性偶联)。
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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