产品名称：F56-PEG-DSPE，F56-聚乙二醇-磷脂的合成方法与反应机理

1. 结构组成与特性

DSPE（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺）

疏水性磷脂锚定基团，含两条硬脂酸链（C18:0），赋予脂质体/纳米颗粒高相变温度（约55℃）和生理温度下稳定性，支持自组装成纳米粒（粒径50-200 nm）。其磷脂头部氨基可形成脂质双层结构，增强膜融合能力。

PEG（聚乙二醇）链

亲水性高分子链（分子量2000-5000 Da），形成水化层减少非特异性蛋白吸附，延长循环时间（半衰期提升3-5倍），降低免疫清除概率。PEG末端通过酰胺键或点击化学连接F56肽。

F56肽（肿瘤靶向肽）

序列为WHSDMEWWYLLG，属于Flt-1拮抗肽，可特异性结合肿瘤血管内皮细胞表面标志物（如VEGFR、整合素αvβ3或NRP-1），实现肿瘤靶向。该肽含芳香族与疏水性氨基酸残基，增强靶向结合能力。

2. 合成方法与反应机理

核心路径

DSPE-PEG中间体制备：采用EDC/NHS活化PEG的羧基端，与DSPE的氨基在磷酸盐缓冲液（pH 7.4）中发生酰胺化反应，形成DSPE-PEG中间体。反应需在室温下搅拌过夜，通过透析（MWCO 3500）或尺寸排阻色谱纯化，产率约50-80%。

F56偶联：PEG末端的羧基或羟基通过化学转化引入F56肽。常用方法包括：

活性酯法：DSPE-PEG-NHS与F56的氨基反应，形成稳定酰胺键。

点击化学：DSPE-PEG-Mal（马来酰亚胺修饰）与含巯基的F56肽（如CWHSDMEWWYLLG）通过Mal-SH加成反应连接。

纯化与表征：通过HPLC、凝胶色谱或透析纯化产物，纯度≥95%。核磁共振（NMR）验证结构完整性，质谱（MALDI-TOF）确认分子量，动态光散射（DLS）测定纳米载体粒径（通常50-200 nm）。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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