产品名称：F3-PEG-DSPE，F3-聚乙二醇-磷脂的结构组成与核心设计逻辑

一、结构组成与核心设计逻辑

DSPE（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺）：

含双C18硬脂酸链的磷脂分子，疏水性长链促进脂质体/胶束自组装，亲水磷酸基团增强膜融合性。其相变温度约54℃，适合包载热敏药物或基因，天然存在于细胞膜中，生物相容性良好。

PEG2k（聚乙二醇2000）：

分子量约2000 Da的亲水性高分子链，形成水化层减少非特异性蛋白吸附，延长循环时间（如PEG2000半衰期达24小时以上），降低免疫清除概率。PEG末端可引入活性基团（如氨基、羧基）便于后续修饰。

CREKA肽：

五肽序列（Cys-Arg-Glu-Lys-Ala），特异性识别肿瘤血管中暴露的纤维蛋白-纤连蛋白复合物，实现精准靶向。其通过静电作用与纤维蛋白降解产物结合，介导纳米颗粒在肿瘤血管部位的富集。

二、合成策略与纯化要点

合成路径：

DSPE-PEG偶联：DSPE的氨基与PEG2k的羧基通过EDC/NHS催化形成酰胺键，或通过硫醇-烯点击化学引入PEG链。反应需在惰性气体保护、中性pH、25-40℃下进行，避免氧化或水解。

CREKA修饰：采用马来酰亚胺法，PEG2k末端的马来酰亚胺基团与CREKA肽的巯基（-SH）发生迈克尔加成反应，偶联效率＞90%。或通过活性酯法实现共价连接。

纯化与表征：采用透析/超滤去除小分子杂质，HPLC或GPC确保纯度≥95%。通过¹H NMR、质谱（MALDI-TOF）及紫外光谱验证结构，确认PEG链长和CREKA偶联位点。

三、关键特性与优势

靶向性与生物相容性：

CREKA肽特异性识别肿瘤血管中的纤维蛋白，实现精准递送；DSPE的磷脂结构促进与细胞膜融合，提高摄取效率；PEG2k减少免疫识别，延长循环时间。例如，在胰腺癌模型中，该载体使肿瘤部位药物浓度提升3-5倍，抑制率提高40%以上。

多功能集成潜力：

可封装化疗药（如阿霉素）、基因（siRNA/mRNA）、荧光探针（如Cy5.5）或MRI造影剂（如⁶⁸Ga），开发“诊疗一体化”平台。结合刺激响应键（如pH/酶敏感键），实现肿瘤酸性微环境下的可控释放。

稳定性与可调控性：

PEG链形成空间位阻层，减少脂质体聚集；CREKA肽的靶向性提升药物在肿瘤部位的蓄积，降低全身毒性。通过调控PEG分子量和CREKA密度，可优化循环时间与靶向效率。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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