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D-FNB肽-PEG3400-DSPE,D-FNB肽-聚乙二醇3400-磷脂的合成方法与反应机理
发布时间:2025-09-28     作者:wyh   分享到:

产品名称:D-FNB肽-PEG3400-DSPE,D-FNB肽-聚乙二醇3400-磷脂的合成方法与反应机理

1. 结构组成与特性

D-FNB肽:靶向功能基团,序列含巯基(如DC-DH-DP-DR-DE-DV-DD-DV-DE-DL-DY-DS-DT-DV-DF-DG-DH),特异性结合Fn14受体(过表达于活化型肝星状细胞),实现肝纤维化病灶靶向。其环状构象增强抗蛋白酶降解能力,提升体内稳定性。

PEG3400:分子量约3400 Da的聚乙二醇链,形成水化层减少非特异性蛋白吸附,延长循环时间(半衰期提升3-5倍),降低免疫清除概率,同时提供化学活性位点(如马来酰亚胺端基)。

DSPE:二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺,含两条硬脂酸链(C18:0),赋予脂质体/纳米颗粒高相变温度(约55℃)和生理温度下稳定性,支持自组装成纳米粒(粒径50-200 nm),形成脂质双层结构,增强膜融合能力。

2. 合成方法与反应机理

核心路径:采用马来酰亚胺-巯基反应实现高效偶联。DSPE-PEG3400-Mal(含马来酰亚胺端基)与D-FNB肽的活性巯基在pH 6.5以下反应,形成稳定硫醚键,生成D-FNB-PEG3400-DSPE。反应条件温和(室温、无水环境),通过薄层色谱(TLC)监测进程,透析纯化后冻干,产率约60-80%。

表征:核磁共振(NMR)验证结构完整性,质谱(MALDI-TOF)确认分子量,动态光散射(DLS)测定纳米载体粒径(如144.21±1.14 nm),透射电镜(TEM)观察形态圆整度。

3. 生物医学应用

靶向抗肝纤维化治疗:D-FNB肽介导脂质体特异性识别Fn14过表达细胞(如活化型肝星状细胞),提高药物(如姜黄素)在病灶部位浓度。体内外实验显示,D-FNB-LIP/CUR可诱导细胞凋亡、抑制α-SMA表达,减少胶原沉积,缓解肝纤维化,IC50较传统脂质体降低60%。

肿瘤靶向递送:通过Fn14受体靶向肿瘤细胞,增强化疗药(如阿霉素)或基因治疗载体(siRNA/mRNA)的精准递送,减少全身毒性。例如,负载阿霉素的脂质体在乳腺癌模型中肿瘤体积缩小60%。

基因治疗与成像:与阳离子脂质复合递送核酸药物,提高转染效率;偶联荧光探针(如Cy5)或MRI对比剂,实现肿瘤边界实时监测与疗效评估。

D-FNB肽-PEG3400-DSPE,D-FNB肽-聚乙二醇3400-磷脂

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西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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