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DMMA-PEG-DSPE,DMMA-聚乙二醇-磷脂的结构组成与化学协同设计
发布时间:2025-09-28     作者:wyh   分享到:

产品名称:DMMA-PEG-DSPE,DMMA-聚乙二醇-磷脂的结构组成与化学协同设计

一、结构组成与化学协同设计

DBCO(二苯并环辛炔):

高反应活性生物正交基团,通过无铜点击化学(如与叠氮化物的SPAAC反应)实现高效、特异的偶联。其环张力结构确保在生理条件下快速反应(速率常数达1-10 M⁻¹s⁻¹),可连接靶向配体(如抗体、肽)、成像探针(如荧光染料、放射性核素)或刺激响应分子,构建模块化纳米载体。

PEG(聚乙二醇):

分子量2000-5000 Da,形成亲水屏障延长循环时间(半衰期延长至数小时至数天),减少免疫识别(如抑制蛋白吸附和网状内皮系统清除)。PEG作为柔性连接臂,平衡DBCO的亲脂性与DSPE的疏水性,优化药代动力学特性。

DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺):

磷脂骨架含两条硬脂酸疏水链,嵌入脂质体/胶束双层,亲水磷脂酰乙醇胺头基通过PEG连接DBCO,促进纳米载体自组装并增强膜融合能力。DSPE的脂质双层结构与生物膜高度相容,确保载体在血液循环中的稳定性。

二、核心功能机制与靶向递送

生物正交反应与主动靶向

靶向配体偶联:通过DBCO与叠氮标记的靶向分子(如抗EGFR抗体、叶酸受体配体)发生SPAAC反应,实现受体介导的内吞作用,精准递送至肿瘤细胞或特定组织。例如,抗VEGF抗体修饰的载体可靶向肿瘤血管内皮细胞,提高药物浓度5-10倍。

多价偶联增强亲和力:通过多价偶联(如多个DBCO基团)或双靶向策略(如抗体+肽),提升靶向效率与稳定性。例如,叶酸与抗PSMA抗体联用可增强前列腺癌靶向效果。

被动靶向(EPR效应)与刺激响应释放

循环时间延长:PEG化形成“隐形”外壳,抑制免疫系统识别,延长半衰期至传统脂质体的10-20倍。结合肿瘤血管EPR效应,促进纳米载体在肿瘤微环境中的富集。

pH/还原双敏感释放:结合pH敏感键(如腙键)或双硫键(SS),在肿瘤酸性(pH 6.5-6.8)或高GSH环境中触发药物可控释放。例如,负载阿霉素的载体在肿瘤部位24小时释放率可达80%以上。

诊疗一体化功能集成

药物与基因递送:可负载化疗药(如紫杉醇)、siRNA、mRNA或CRISPR组件,实现基因编辑或免疫激活。例如,偶联核定位信号肽增强mRNA核内递送效率,转染效率提升4倍。

成像与治疗协同:偶联荧光探针(如Cy5)或放射性核素(如¹⁸F),实现实时追踪与肿瘤边界界定,辅助手术导航或多模态成像(如PET/CT、MRI)。

DMMA-PEG-DSPE,DMMA-聚乙二醇-磷脂

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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