产品名称：DOTA-活性酯

英文名称：DOTA-NHS ester

CAS：170908-81-3

DOTA - 活性酯，即 1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸 - N - 羟基琥珀酰亚胺酯，分子结构由 DOTA（大环多齿配体）母核与 NHS 酯基构成，核心功能是通过 NHS 酯基的胺反应活性，将 DOTA 基团偶联到生物分子上，进而实现金属离子（尤其是稀土金属离子）的螯合，用于成像与治疗领域。

化学性质上，其核心优势在于大环配体与活性酯的协同作用：DOTA 母核是一种 12 元环四氮杂配体，环上连接 4 个乙酸基团（-CH₂COOH），具有极强的金属离子螯合能力，能与多种金属离子（如 Gd³⁺、Eu³⁺、Y⁹⁰、Lu¹⁷⁷）形成稳定的 1:1 络合物，络合常数高（如与 Gd³⁺的络合常数约 10²⁵），且络合物在生理条件下（pH 7.4、37℃）稳定性好，不会发生金属离子解离，避免了游离金属离子的生物毒性；NHS 酯基连接在 DOTA 的一个乙酸基团上，能与伯氨基（如蛋白质、多肽、抗体的赖氨酸残基）在温和条件下快速反应，生成稳定的酰胺键，反应选择性高，不影响 DOTA 母核的螯合位点，确保偶联后 DOTA 仍能正常螯合金属离子；此外，DOTA - 活性酯在极性有机溶剂（如 DMF、DMSO）中溶解度较好，也可在缓冲液中短暂溶解，适合直接用于生物体系的偶联反应，且偶联过程不会破坏生物分子的活性。

应用场景主要分为医学成像与靶向治疗两大领域。在成像领域，可用于磁共振成像（MRI）造影剂的制备：将 DOTA - 活性酯与抗体或靶向多肽偶联，再螯合 Gd³⁺（顺磁性金属离子），制备靶向 MRI 造影剂，该造影剂能特异性结合肿瘤细胞，增强肿瘤区域的 MRI 信号，提高肿瘤诊断的灵敏度与特异性；也可用于荧光成像，通过螯合 Eu³⁺、Tb³⁺等稀土荧光离子，制备时间分辨荧光探针，用于生物分子的高灵敏度检测（如免疫分析、核酸杂交检测）。在靶向治疗领域，可作为放射性药物载体：将 DOTA - 活性酯与靶向肿瘤的抗体偶联，再螯合放射性金属离子（如 Y⁹⁰、Lu¹⁷⁷），制备放射性免疫偶联物（RIC），该偶联物能将放射性离子精准递送至肿瘤细胞，通过放射性衰变杀死肿瘤细胞，实现靶向放疗，减少对正常组织的损伤。

储存时需避光、密封并置于 - 20℃干燥环境，防止 NHS 酯基水解与 DOTA 母核受潮，同时避免与金属离子接触，防止提前络合影响后续使用。使用时需根据目标金属离子的种类，选择合适的络合条件（如 pH、温度、反应时间），确保络合效率与络合物稳定性。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年9月28日