产品名称:Carboxyl-PEG-DSPE,羧基-聚乙二醇-磷脂的核心性质与功能
1. 结构组成与化学特性
DSPE:磷脂双亲性分子,含两条18C饱和脂肪酸链(硬脂酸)和磷酸乙醇胺头基,嵌入脂质体或纳米颗粒中提供脂质骨架,确保膜稳定性和生物相容性。
PEG链:分子量通常1000-5000(如PEG2000),亲水性外壳减少非特异性蛋白吸附,延长体内循环时间(半衰期延长),降低免疫清除率。
羧基(COOH):位于PEG链末端,通过EDC/NHS化学偶联与氨基(-NH₂)形成稳定酰胺键,实现靶向配体(如抗体、多肽)、荧光探针或治疗药物的共价连接。例如,与cRGD肽偶联可靶向肿瘤血管内皮细胞。
2. 核心性质与功能
双亲性与自组装:DSPE疏水尾链与PEG亲水链赋予两亲性,可自组装成脂质体、胶束或纳米颗粒,有效包载疏水药物(如化疗药)或基因材料(如siRNA)。
靶向性与生物分布:PEG的“隐形”效应减少网状内皮系统(RES)清除,结合肿瘤微环境(如酸性环境、高渗透性血管)实现被动靶向;羧基修饰的靶向配体(如叶酸、抗体)增强主动靶向能力。
稳定性与生物相容性:需避光、低温(-20℃)保存以防止磷脂氧化;PEG修饰提升抗氧化性,延长储存期;在生理环境中,纳米颗粒需保持胶体稳定性,避免聚集或药物泄漏。
3. 合成方法与表征
合成路径:DSPE与PEG-2OSu(聚乙二醇双琥珀酰亚胺琥珀酸酯)在三乙胺催化下反应,生成DSPE-PEG-COOH;或通过酯化反应将羧基引入PEG链末端。纯化通过透析、凝胶过滤层析或超滤实现,产物纯度>90%。
表征手段:采用HPLC、NMR、质谱(MS)及红外光谱(IR)确认结构与纯度;自组装纳米颗粒通过动态光散射(DLS)测定粒径与Zeta电位,透射电镜(TEM)观察形貌。
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