产品名称:c(RGDfk)-PEG-DSPE,环状肽(RGDfk)-聚乙二醇-磷脂的分子结构与功能模块
1. 分子结构与功能模块
生物素(Biotin)
靶向核心:作为维生素B7,与链霉亲和素/亲和素结合力极强(结合常数约10⁻¹⁵ M),实现非共价但高特异性连接,支持靶向递送系统构建。
功能扩展:通过生物素-亲和素系统桥联抗体、荧光探针或治疗分子,实现模块化功能集成。
聚乙二醇(PEG)
循环时间延长:PEG链(如PEG₂₀₀₀-₅₀₀₀)形成水化层,减少蛋白吸附与免疫清除,半衰期延长至数小时至数天。
生物相容性:降低免疫原性,减少补体激活,支持重复给药。
酮缩硫醇(TK)
可控释放机制:在肿瘤微环境(高GSH浓度,约2-10 mM)或细胞内还原环境中断裂,触发药物释放,实现时空可控递送。
动态化学键特性:赋予载体自组装能力,形成脂质体/胶束,平衡亲疏水性。
DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺)
磷脂骨架:提供两亲性结构,自组装成脂质体/胶束(尺寸50-200 nm),增强膜稳定性与细胞融合能力;饱和硬脂酰链(C18)提升抗氧化性。
功能化平台:通过化学键合连接PEG与生物素,支持靶向递送系统构建。
2. 合成方法与工艺优化
合成路径
PEG前体制备:通过阴离子开环聚合或配位聚合制备mPEG,末端羟基转化为羧基/活性酯。
TK引入:通过点击化学(如SPAAC)或酰胺缩合将TK修饰至PEG末端,形成PEG-TK中间体。
DSPE偶联:DSPE-NHS与PEG-TK在缓冲液(如PBS,pH 7.4)中反应生成酰胺键,或通过硫醚键连接。
纯化与表征:采用HPLC、GPC或硅胶柱层析去除副产物;通过¹H NMR、质谱及DLS验证结构与纳米颗粒特性。
工艺优化
反应条件:温度0-30℃,pH 6.5-8.0,氮气保护防止氧化;溶剂选择无水DMSO或DMF,避免PEG水解。
规模化生产:采用连续流反应器或高通量合成平台,结合自动化纯化设备,提升批次一致性。
质量控制:通过HPLC监测分子量分布,确保纯度>95%;进行体外细胞毒性测试及体内药代动力学研究。
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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