英文名 Thalidomide-O-amido-C8-NH2 hydrochloride

CAS号 2415263-07-7

分子量 494.97

分子式 C23H31ClN4O6

状态：固体/粉末/溶液

保存：冷藏

供应：西安齐岳生物科技有限公司

Thalidomide-NH2 是一种 沙利度胺（Thalidomide）衍生物，在分子结构中引入了 氨基（–NH2）官能团。该化合物在保持沙利度胺药理骨架的基础上，增加了一个便于化学偶联的反应位点，因此成为构建 分子探针、药物偶联物（如 PROTAC）、生物标记物 的理想前体。

沙利度胺背景

沙利度胺最初作为镇静剂和抗妊娠反应药物使用，但因严重致畸副作用而在20世纪60年代被禁用。然而，后续研究发现其在 免疫调节、抗炎、抗血管生成、抗多发性骨髓瘤 等方面具有重要作用。沙利度胺及其衍生物（来那度胺、泊马度胺）如今已成为治疗 多发性骨髓瘤和某些血液肿瘤 的核心药物。

结构特点

核心结构：保持沙利度胺的邻苯二酰亚胺（phthalimide）结构。

功能化修饰：分子上引入氨基取代基（–NH2）。

氨基基团优势：作为化学反应活性点，可与 NHS ester、异硫氰酸酯、羧基活化剂等反应，实现多样化的偶联。

理化性质

CAS号：2415263-07-7

分子式：约 C13H11N3O4（基于沙利度胺骨架修饰）

溶解性：适度溶于 DMSO、DMF，有一定的极性溶解性。

稳定性：避光、低温保存，避免水解与氧化环境。

作用机制与功能

Thalidomide-NH2 保留了沙利度胺与 E3 泛素连接酶 Cereblon (CRBN) 的结合能力，因此在 PROTAC（蛋白降解靶向嵌合体）技术中常被作为 配体部分 使用。其 –NH2 基团可与连接子（linker）或功能模块偶联，生成双功能分子：

一端：Thalidomide 骨架与 CRBN 结合，招募泛素化系统。

另一端：通过 –NH2 偶联的配体与靶蛋白结合，从而诱导靶蛋白降解。

应用领域

PROTAC 技术
Thalidomide-NH2 是 CRBN 配体的重要前体，用于合成靶向蛋白降解分子。它使研究人员能够针对难以直接抑制的蛋白质设计新型药物。

药物偶联与递送
作为分子骨架，可通过氨基与多肽、纳米材料或药物载体偶联，开发靶向递送系统。

生物探针开发
可用于制备荧光探针、亲和标记物，用于研究沙利度胺及其衍生物与蛋白的相互作用机制。

 相关推荐：

824426-32-6，叠氮乙酸琥珀酰亚胺酯

217180-76-2，8-叠氮辛酸

135920-28-4，7-叠氮庚酸

3-Azidopropanoic acid，18523-47-2

3-Azidopropan-1-ol，72320-38-8

6-叠氮基己胺，349553-73-7

2-Azidoethanamine

118508-67-1，2-叠氮乙胺盐酸盐

464190-91-8，氨基-聚乙二醇-叠氮

N3-S-S-COOH，2228857-32-5

NHS-S-S-NHS，1688598-83-5

207399-07-3，IR-780 碘