产品名称:DSPE-TK-PEG-NHS,磷脂-酮缩硫醇-聚乙二醇-活性酯的生物医学应用场景
1. 合成路径与关键步骤
典型合成流程:
DSPE-PEG偶联:DSPE的羧基经EDC/NHS活化后,与PEG的氨基/羟基在无水DMF/DMSO中反应,形成酯键/酰胺键,惰性气体(氮气/氩气)保护,温度25-40℃。
TK-NHS引入:PEG末端通过硫醇-烯点击化学或硫代酸酯反应连接酮缩硫醇,随后与NHS活性酯反应生成活性酯基团。
纯化与表征:采用透析、HPLC或凝胶色谱纯化,通过MALDI-TOF质谱、核磁共振(¹H-NMR)及FTIR验证结构,确保TK键和NHS基团成功引入。
2. 生物医学应用场景
靶向药物递送:
肿瘤治疗:NHS活性酯偶联靶向配体(如抗HER2抗体、RGD肽),实现肿瘤特异性递送;TK键在肿瘤微环境还原条件下裂解,释放化疗药(如阿霉素)、siRNA或光敏剂,提升局部浓度并降低全身毒性。
脑靶向:结合Angiopep-2配体穿越血脑屏障,递送神经保护剂或基因治疗载体至中枢神经系统。
基因与核酸递送:
包裹siRNA、mRNA或质粒DNA,通过DSPE的膜融合能力增强细胞转染效率,PEG延长循环时间,TK键实现细胞内可控释放。
生物成像与标记:
NHS偶联荧光染料(如Cy5)或放射性同位素(如⁶⁸Ga),实现肿瘤成像、细胞追踪及诊疗一体化,支持多模态成像(如PET/荧光)。
疫苗开发:作为脂质纳米颗粒(LNP)组分,增强抗原或mRNA疫苗的免疫原性,提升免疫效果。
3. 稳定性与储存条件
化学稳定性:
温度控制:短期储存(1-3个月)需4℃冷藏;长期储存(>3个月)需-20℃或-80℃冷冻,避免反复冻融。
避光与惰性保护:使用琥珀色玻璃瓶或铝箔包裹容器,充氮/氩气抑制氧化;紫外光可诱发NHS基团分解或TK键裂解。
溶剂与pH:水相(PBS,pH 6.5-7.5)或无水DMSO;碱性条件(pH>8)可能加速PEG链水解或TK键降解。
生物稳定性:体内代谢中,DSPE经β-氧化分解为硬脂酸和甘油,PEG通过肾脏缓慢清除,TK键代谢为无毒产物,最终安全排出。
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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