产品名称:(Transferrin)TF-PEG-DOPE,转铁蛋白-聚乙二醇-二油酰基磷脂酰乙醇胺的合成方法与纯化
1. 结构组成与功能协同
核心组分:
DSPE(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺):提供疏水性和膜融合能力,是脂质体/纳米颗粒的基础,增强细胞摄取效率。
TK(酮缩硫醇):具有还原响应性,在肿瘤微环境(高GSH)或酸性条件下触发药物释放,提升靶向性。
PEG链(分子量0.4k-10k Da可定制):亲水性链段,提高生物相容性,减少免疫原性,延长体内循环时间(如半衰期延长至传统脂质体的100倍)。
Folate(叶酸):靶向配体,特异性结合肿瘤细胞高表达的叶酸受体,实现精准递送。
2. 合成方法与纯化
合成策略:
模块化偶联:通过酯化/酰胺化或点击化学(如CuAAC)将DSPE、TK、PEG和叶酸连接。例如,先合成mPEG-TK前体,再与DSPE和叶酸反应,形成稳定结构。
关键步骤:PEG末端活化(如羧基化)、TK的引入(通过酮缩硫醇键)、叶酸偶联(通过酰胺键或点击化学)。
纯化技术:透析(截留分子量3.5k Da)、柱层析(Sephadex LH-20)或HPLC,纯度≥95%。结构验证通过¹H NMR(PEG亚甲基信号δ 3.5-3.8 ppm)、质谱(MALDI-TOF)及红外光谱(FTIR)。
3. 物理化学性质
溶解性与稳定性:溶于水及极性有机溶剂(如DMSO、DMF、DCM),PEG链增强亲水性。需避光、-20℃保存以防止TK降解;生理pH(6-8)稳定,但高温或强氧化剂可能加速分解。
电荷与膜融合特性:弱负电荷减少非特异性吸附,DSPE的磷脂双层结构在酸性环境(如肿瘤微环境)中触发膜融合,促进内容物释放。
分子量定制:PEG部分可选0.4k-10k Da,满足不同应用需求(如药物负载、循环时间调整)。
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们能提供的产品(YGRKKRRQRRR-NH2)
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