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DSPE-TK-PEG-Biotin,磷脂-酮缩硫醇-聚乙二醇-生物素的核心应用场景
发布时间:2025-09-30     作者:wyh   分享到:

产品名称:DSPE-TK-PEG-Biotin,磷脂-酮缩硫醇-聚乙二醇-生物素的核心应用场景

1. 合成方法与纯化

合成策略:

模块化偶联:通过酯化/酰胺化反应或点击化学(如CuAAC)将DSPE、TK、PEG和生物素依次连接。例如,先合成DSPE-TK-PEG前体,再通过生物素的羧基与PEG末端的氨基反应形成酰胺键。

点击化学优化:采用无铜SPAAC反应(如DBCO-N₃点击)提升偶联效率,避免铜催化剂的细胞毒性。

脂质体形成:将DSPE-TK-PEG-Biotin与胆固醇、磷脂等混合,通过薄膜水合法或超声破碎法制备脂质体,粒径可控(50-200 nm)。

纯化技术:透析(截留分子量3.5 kDa)、柱层析(Sephadex LH-20)或HPLC纯化,纯度≥95%。结构验证通过¹H NMR(PEG亚甲基信号δ 3.5-3.8 ppm、生物素特征峰)、质谱(MALDI-TOF)及红外光谱(FTIR,检测TK的S-S键振动峰500-550 cm⁻¹)。

3. 物理化学性质

溶解性与稳定性:溶于水及极性有机溶剂(如DMSO、DMF、DCM),PEG链增强亲水性。需避光、-20℃保存以防止TK降解或生物素氧化;生理pH(6-8)稳定,但高温(>40℃)或强氧化剂可能加速分解。

电荷与膜融合特性:弱负电荷减少非特异性吸附,DSPE的磷脂双层结构在酸性环境(如肿瘤微环境)中触发膜融合,促进内容物释放。

分子量定制:PEG部分可选0.4k-10k Da,满足不同应用需求(如药物负载、循环时间调整)。

2. 核心应用场景

靶向药物递送:

肿瘤靶向治疗:通过生物素-链霉亲和素系统偶联靶向分子(如抗体、多肽),结合TK的还原响应性,实现化疗药(阿霉素、紫杉醇)或核酸药(siRNA、mRNA)的精准递送。例如,在乳腺癌模型中,生物素化脂质体肿瘤富集量提升3-10倍,生长抑制率提高4.8倍,心脏毒性降低92%。

智能响应载体:TK键在肿瘤高GSH环境下断裂,触发药物释放;pH敏感键(如腙键)增强酸性环境下的释放效率。

基因治疗与生物成像:

基因编辑:与阳离子脂质(如DOTAP)复配形成LNPs,递送CRISPR-Cas9系统或免疫检查点抑制剂,实现基因编辑与免疫调节协同作用。

活体成像:连接荧光染料(如Cy5)或放射性同位素(如⁶⁸Ga),构建高对比度成像载体;结合生物素-链霉亲和素系统实现信号放大,提升检测灵敏度。

DSPE-TK-PEG-Biotin,磷脂-酮缩硫醇-聚乙二醇-生物素

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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