产品名称：DSPE-PEG-GRGDS，靶向肽GRGDS-脂质体的应用场景与案例

产品介绍：

1. 结构特性与功能模块

DSPE核心：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE）含两个C18饱和脂肪酸链，形成疏水核心，增强脂质体的膜融合能力与稳定性；乙醇胺头基通过PEG链偶联靶向肽，适配体内环境。

PEG链：分子量2k-5k Da，形成亲水“隐形”外壳，延长循环半衰期（脂质体可达数天），降低免疫原性，同时作为“间隔臂”优化GRGDS的空间分布，避免空间位阻影响靶向结合。

GRGDS肽：精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-丝氨酸五肽，通过RGD基序特异性识别整合素受体（如αvβ3、α5β1），广泛分布于肿瘤血管内皮细胞、肿瘤细胞及新生血管，实现主动靶向递送。

复合结构：DSPE-PEG-GRGDS自组装形成50-200nm脂质体，兼具长循环、靶向递送及生物响应特性，适配体内复杂环境。

2. 合成方法与工艺优化

化学偶联策略：

DSPE-PEG活化：DSPE-PEG-NHS活性酯与GRGDS肽的氨基反应形成酰胺键，溶剂为无水DMF/氯仿，温度20-40℃，需控制pH 5-7避免副反应（如DSPE水解、肽降解）。

点击化学辅助：利用CuAAC或SPAAC将GRGDS修饰到PEG末端，提升反应效率与选择性，减少重金属残留。

纯化与表征：HPLC/SEC纯化确保纯度≥95%；¹H NMR、质谱及圆二色光谱验证肽结构完整性；DLS/TEM确认脂质体尺寸与形貌，荧光标记验证靶向结合活性。

工艺革新：微流体技术提升批次一致性；酶促反应（如转肽酶）提高偶联效率；水相合成减少有机溶剂使用，符合绿色化学理念。

3. 应用场景与案例

肿瘤靶向治疗：

被动靶向+主动靶向：通过EPR效应在肿瘤部位富集，GRGDS肽进一步识别整合素受体，实现精准递送化疗药（如阿霉素）、基因药物（如siRNA）或光热/光动力治疗剂。例如，在乳腺癌模型中，DSPE-PEG-GRGDS脂质体使肿瘤部位药物浓度提升5倍，肿瘤体积缩小70%，生存期延长60%。

联合疗法：与免疫检查点抑制剂（如抗PD-1）、化疗或放疗联用，增强抗肿瘤效果并减少耐药性。如包裹Ce6的光敏剂联合GRGDS靶向，实现光动力-免疫协同治疗。

基因治疗：递送CRISPR-Cas9系统或siRNA，通过DSPE膜融合能力促进细胞摄取，GRGDS辅助靶向肿瘤细胞，提升转染效率。

生物成像：包裹荧光探针（如Cy7）或磁性纳米颗粒，实现肿瘤/炎症部位精准成像，如近红外荧光（NIRF）与磁共振（MRI）双模态成像，指导手术或治疗决策。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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