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DSPE-PEG-Doxorubicin,阿霉素-PEG-磷脂的结构特性与功能设计
发布时间:2025-10-09     作者:wyh   分享到:

产品名称:DSPE-PEG-Doxorubicin,阿霉素-PEG-磷脂的结构特性与功能设计


产品介绍:

1. 结构特性与功能设计

核心组分协同效应:

DSPE(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺):天然磷脂,含两条硬脂酸链(C18:0)和磷酸乙醇胺头基,形成疏水核心,驱动脂质体/胶束自组装,提升膜稳定性与药物包载能力。

PEG2000(聚乙二醇,分子量2000 Da):亲水链段延长循环时间(半衰期24-72小时),减少免疫清除,增强生物相容性。PEG链长优化代谢途径(短链易肾排泄,长链可能肝蓄积)。

C3肽(CASKKPKRNIKA):靶向肽序列,含多个碱性氨基酸(如K、R),通过静电作用特异性结合肿瘤细胞表面过表达的受体(如整合素、CD44),实现主动靶向。其序列设计适配细胞穿透与内吞路径。

连接方式:DSPE通过酯键/酰胺键与PEG连接,PEG末端通过硫脲键/氨基甲酸酯键偶联C3肽,形成“疏水DSPE核心-亲水PEG链-靶向肽端基”嵌段结构,适配脂质体、纳米颗粒或胶束构建。

2. 合成方法与工艺优化

化学偶联路径:

DSPE-PEG偶联:采用EDC/NHS活化DSPE羧基或PEG端基,与氨基反应生成酰胺键,产率≥85%。例如,DSPE-PEG2000通过酯键连接,纯化采用透析或HPLC,纯度>95%。

C3肽功能化:PEG末端的氨基与C3肽的羧基通过EDC/NHS活化后缩合,或通过点击化学(如CuAAC)引入叠氮/炔基实现精准修饰。反应条件温和(pH 7-8,室温),避免肽链降解。

自组装:偶联物在水中自组装成脂质体,辅以胆固醇、DSPE-PEG₂₀₀₀等稳定剂,提升单分散性与稳定性。

工艺优化:

反应条件:惰性气体保护,温度0-40℃,pH 6.5-8.0;催化剂比例优化以提升产率。

规模化生产:优化纯化工艺(如超滤、HPLC)以满足GMP要求;解决批次间差异及成本控制问题。

模块化设计:AI辅助预测最优PEG链长、偶联位点及反应条件,加速载体开发。

DSPE-PEG-Doxorubicin,阿霉素-PEG-磷脂

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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