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DSPE-HYD-PEG2000-iRGD,DSPE-酰腙键-聚乙二醇(PEG)2000-iRGD的关键合成路径
发布时间:2025-10-10     作者:wyh   分享到:

产品名称:DSPE-HYD-PEG2000-iRGD,DSPE-酰腙键-聚乙二醇(PEG)2000-iRGD的关键合成路径


产品介绍:

1. 合成策略与质量控制

关键合成路径

DSPE-HYD偶联:通过酰肼化学将DSPE的羧基与酰肼试剂反应形成酰腙键,或利用DSPE的氨基与醛基/酮基反应生成动态共价键。

PEG2000连接:PEG2000的羧基或氨基与DSPE-HYD或iRGD肽通过EDC/NHS介导的酰胺化反应共价偶联,形成DSPE-HYD-PEG2000-iRGD结构。

iRGD肽合成与修饰:采用固相肽合成(SPPS)制备iRGD,并通过点击化学或硫醇-烯反应引入功能基团(如荧光标记、靶向配体)。

纯化与表征

通过HPLC、质谱(MS)、核磁共振(NMR)验证分子量及结构纯度;利用动态光散射(DLS)、透射电镜(TEM)评估纳米载体粒径、Zeta电位及形貌;通过体外释放实验验证pH响应性,细胞实验验证靶向内化效率。

质量控制要点

确保酰腙键在生理条件下的稳定性及酸性环境中的可控水解;优化PEG链长与密度以平衡长循环与靶向效率;验证iRGD肽的生物活性(如受体结合亲和力、穿透能力)。

2. 应用场景:从实验室到临床转化

癌症靶向治疗

包载化疗药物(如阿霉素、紫杉醇)、小分子抑制剂或基因药物(如siRNA、pDNA),通过iRGD介导的靶向递送实现肿瘤精准治疗,减少全身毒性。例如,在乳腺癌、肺癌、胰腺癌模型中,iRGD-脂质体可显著提升肿瘤抑制率。

基因治疗与核酸递送

作为非病毒载体递送CRISPR-Cas9、mRNA疫苗或反义寡核苷酸,利用iRGD的穿透能力突破基因治疗的递送屏障,提高转染效率。

成像与诊疗一体化

结合荧光染料(如Cy5)、放射性核素或磁性纳米颗粒,实现肿瘤活体成像、手术导航或疗效监测。例如,iRGD-脂质体包载ICG(吲哚菁绿)可用于近红外荧光成像引导下的肿瘤切除。

免疫治疗协同

递送免疫检查点抑制剂(如PD-1/PD-L1抗体)、疫苗佐剂或细胞因子,通过iRGD的靶向作用增强免疫细胞浸润,提升免疫治疗效果。

DSPE-HYD-PEG2000-iRGD,DSPE-酰腙键-聚乙二醇(PEG)2000-iRGD

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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