产品名称：DSPE-PEG-K237，磷脂-聚乙二醇-肿瘤靶向蛋白的合成

产品介绍：

1. 核心结构与合成路径

组成结构：由三部分构成——

DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）：磷脂双亲性基团，提供脂质体/纳米粒的膜锚定能力与结构稳定性。

PEG（聚乙二醇）：亲水链段（如PEG2000），增强水溶性、延长循环时间（减少单核吞噬系统清除），并降低良好疫原性。

K237靶向肽：12个氨基酸序列（如HTMYYHHYQHHL），特异性识别肿瘤细胞表面受体（如HER2、KDR/VEGFR-2），实现主动靶向。

合成步骤：

DSPE-PEG制备：DSPE与mPEG-OH在催化剂下酯化，50-70℃反应6-8小时，柱层析纯化。

K237活化：K237蛋白经NHS/EDC活化羧基，形成活性酯中间体（室温1-2小时）。

偶联反应：活化K237与DSPE-PEG在pH 7.0-8.0缓冲液中室温搅拌12-24小时，形成稳定酰胺键。

纯化与表征：凝胶过滤色谱（如Sephadex G-50）分离未反应物，冻干得产物；通过HPLC（纯度≥95%）、质谱、核磁共振确认结构。

2. 核心应用场景

靶向药物递送：

肿瘤治疗：负载化疗药（如紫杉醇、多柔比星）或核酸药物（siRNA/mRNA），通过K237介导的主动靶向（如HER2阳性乳腺癌）与EPR效应被动靶向，提升病灶药物浓度，减少全身毒性。

良好疫/基因治疗：递送良好疫调节剂或基因编辑工具，增强肿瘤良好疫应答或基因沉默效率。

分子成像与诊断：

结合荧光探针（如Cy5）或MRI对比剂，实现肿瘤精准成像与早期诊断。

纳米载体设计：

构建脂质体、聚合物-脂质杂化纳米粒，优化药物释放动力学（如pH/酶响应释放）。

3. 关键优势与挑战

核心优势：

靶向精准性：K237肽对肿瘤特异性受体的高亲和力，提升治疗窗口。

长循环与稳定性：PEG链减少蛋白吸附，延长半衰期；DSPE增强载体稳定性。

多功能修饰潜力：可进一步连接荧光标记、靶向配体或响应性基团（如pH敏感键）。

挑战与限制：

合成复杂度：需精确控制反应条件（温度、pH、时间），避良好副反应或降解。

批次一致性：需确保K237肽的纯度与活性，以及PEG分子量的均一性。

体内稳定性：需优化连接键稳定性，防止非特异性释放或酶解。

关于我们：

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