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DSPE-PEG-GE11,磷脂-聚乙二醇-GE11的分子设计逻辑
发布时间:2025-10-10     作者:wyh   分享到:

产品名称:DSPE-PEG-GE11,磷脂-聚乙二醇-GE11的分子设计逻辑


产品介绍:

1. 分子设计逻辑:三模块精准融合的靶向递送平台

DSPE脂质核心:

双亲性自组装:DSPE的C18饱和脂肪酸链与磷脂酰乙醇胺头部赋予其自组装能力,在水中形成脂质体、胶束或纳米乳,适用于包裹疏水药物(如紫杉醇)、亲水药物(如阿霉素)或核酸(如siRNA、质粒DNA)。其疏水尾部增强与细胞膜的融合能力,亲水头部提升水溶性。

化学修饰位点:通过氨基(-NH₂)或羧基(-COOH)与PEG链或GE11肽偶联,实现功能化修饰。例如,DSPE-PEG-GE11通过PEG链延长循环时间,同时保留GE11的靶向性。

PEG长循环外壳:

生物相容性与稳定性:PEG通过醚键形成亲水性聚合物刷,减少血浆蛋白吸附与网状内皮系统(RES)摄取,延长体内循环时间(半衰期可达数小时至天)。其柔性结构降低免疫原性,减少补体激活与抗体产生。

空间位阻调控:PEG链长度(如PEG2000)平衡亲水性与靶向性,避免过度屏蔽GE11的靶向结合能力。

GE11肽靶向模块:

EGFR特异性结合:GE11(序列:YHWYGYTPQNVI)作为EGFR的高亲和力配体(解离常数Kd约10⁻⁷ M),可特异性识别肿瘤细胞(如乳腺癌、肺癌、胶质瘤)表面过度表达的EGFR,实现主动靶向递送。

低免疫原性:相较于抗体,GE11肽分子量小、穿透性强,且免疫原性低,适用于重复给药与慢性疾病治疗。

化学修饰灵活性:通过硫醇-马来酰亚胺点击化学或酰胺化反应定向偶联至DSPE-PEG,确保结构稳定性与生物活性保留。

2. 功能协同机制:靶向递送与智能释放的双重优势

主动靶向增强:

EGFR靶向递送:GE11肽与EGFR的特异性结合实现肿瘤细胞精准识别,结合DSPE脂质体的纳米尺度(50-200 nm)通过EPR效应(增强渗透与滞留)在肿瘤组织富集,实现“双重靶向”效果。

内吞途径优化:GE11介导的受体介导内吞(如网格蛋白依赖性内吞)提升纳米载体细胞摄取效率,促进药物或基因进入细胞质或细胞核。

智能响应释放:

环境触发降解:在肿瘤微环境(弱酸性、高基质金属蛋白酶MMP表达)或细胞内溶酶体(pH 4.5-5.5)中,通过腙键、二硫键或MMP敏感肽段触发药物/基因释放,实现时空精准控制。

溶酶体逃逸:DSPE的脂质双亲性与PEG的质子海绵效应协同,促进纳米载体从内体释放至细胞质,提升基因转染效率。

代谢调控协同:

糖代谢干扰:通过包裹糖酵解抑制剂(如2-脱氧葡萄糖)或靶向糖代谢酶(如己糖激酶),增强化疗药物的细胞毒性,实现“代谢-化学”协同治疗。

免疫调节:GE11肽的靶向性结合可激活EGFR下游信号通路(如PI3K/Akt),调控肿瘤细胞增殖与凋亡,同时通过免疫细胞(如巨噬细胞)的靶向递送增强抗*瘤免疫应答。

DSPE-PEG-GE11,磷脂-聚乙二醇-GE11

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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