产品名称：DSPE-PEG-NGR，磷脂-聚乙二醇-NGR的物理化学性质

产品介绍：

1. 核心结构与化学设计

分子架构

DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）：双链磷脂骨架，含两条18碳硬脂酰链和亲水性乙醇胺头基，赋予脂质体/胶束结构稳定性及膜融合能力。

PEG链（聚乙二醇）：分子量范围0.4k-10k Da（可定制），形成亲水性“构象云”，增强水溶性、生物相容性，减少免疫原性，延长体内循环时间（半衰期可达数小时至数天）。

NGR肽（Asn-Gly-Arg）：线性或环状肽序列，特异性识别肿瘤新生血管内皮细胞表面高表达的CD13受体（氨肽酶N），实现主动靶向递送。环状NGR（如GGCNGRC）通过二硫键环化，提升抗酶解能力和构象稳定性。

连接方式

DSPE与PEG通过共价键（如酰胺键）连接，PEG末端与NGR肽通过EDC/NHS偶联反应形成稳定酰胺键。合成需在无水无氧条件下进行，避免氧化降解，纯化采用透析或柱色谱法。

2. 物理化学性质

溶解性与稳定性

溶解性：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规溶剂，PEG链增强水溶性，避免沉淀。

状态：白色/类白色固体或液体，具体形态取决于分子量及PEG链长度。

稳定性：-20℃避光干燥保存，避免反复冻融和高温（>30℃），PEG链减少非特异性吸附，延长循环时间；NGR肽在生理条件下稳定，抵抗蛋白酶降解。

分子特性

分子量：可定制（0.4k-10k Da），影响脂质体粒径（50-200 nm）和体内分布。

表面电荷：PEG链屏蔽DSPE的负电荷，整体呈中性或弱负电，减少非特异性吸附。

相变行为：DSPE的相变温度约55℃，PEG链降低膜流动性，增强脂质体稳定性。

3. 生物相容性与靶向特性

生物相容性

体外安全性：低浓度（1-10 μM）对HeLa、CHO等细胞系无显著毒性；高浓度可能因空间位阻影响细胞功能。细胞毒性测试（如MTT法）和血红细胞溶血试验验证生物相容性。

体内安全性：小鼠模型显示静脉注射≤50 mg/kg未引起急性毒性；长期暴露需评估肝肾代谢负担及免疫原性。生物分布研究确认靶向效率及非靶组织蓄积风险。

靶向机制

CD13受体靶向：NGR肽特异性结合肿瘤新生血管内皮细胞表面CD13受体，实现肿瘤部位精准递送，减少正常组织毒性。

信号通路激活：NGR结合可激活细胞内信号通路，促进脂质体内吞和药物释放。

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