FITC-Linezolid的合成过程研究

FITC-Linezolid 是异硫氰酸荧光素（FITC）通过酰胺键或连接臂与抗生素 Linezolid 分子特定位置（通常是氨基或羟基位点）形成的共价衍生物。Linezolid 是一种噁唑烷酮类抗生素，具有苯基噁唑环、胺基取代基及醚桥结构，FITC 的引入不改变其核心结构，但提供了可视化检测功能，使 Linezolid 可用于活体或体外的荧光追踪研究。该衍生物在水溶液和缓冲液中有一定溶解度，带有疏水与亲水双特性，适合多种生物成像和药物输送模拟实验。

物理与化学性质

FITC-Linezolid 为橙黄色至绿色荧光固体或油状物，可溶于 DMSO、DMF 和部分缓冲体系。其荧光激发峰位于 495 nm，发射峰约 520–530 nm。分子中的 FITC 保持异硫氰酸活性，可与氨基、羟基或巯基进行共价偶联；Linezolid 部分则维持原有的结构，不参与荧光反应。该化合物需避光、低温保存，长期暴露可能导致荧光衰减。

合成过程研究

原料选择与溶解：FITC 与 Linezolid 分别溶解于干燥的 DMF 或 DMSO 中，为避免水解反应，体系需保持无水条件。

活化与偶联设计：针对 Linezolid 的氨基或羟基活性位点，选择 FITC 的异硫氰酸基直接偶联，或通过连接臂（如 PEG、NHS 中间体）进行间接偶联。间接偶联可降低对 Linezolid 活性基团的干扰，提高反应效率。

偶联反应条件优化：研究表明，缓冲溶液 pH 8.0–9.0 更适合异硫氰酸基的亲核加成反应；温度控制在室温或略低（20–25°C），反应时间 12–24 小时，避光搅拌可获得较高产率。

副产物控制：反应过程中可能出现 FITC 与多位氨基或羟基非特异性结合的副产物。通过分子比例控制、缓冲体系调节及逐步加入试剂可减轻多加成。

纯化方法：反应结束后，可采用 RP-HPLC 分离 FITC-Linezolid 与未反应 Linezolid 或 FITC。梯度洗脱体系通常选用乙腈-水含 0.1% 三氟乙酸，监测波长 254 nm 或荧光检测。

产品名称：FITC-Linezolid

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

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