CY2/CY3/CY5/CY5.5/ICG-PD-1抑制剂的介绍

CY 系列荧光染料（CY2、CY3、CY5、CY5.5）以及近红外染料 ICG（Indocyanine Green）均为共轭 π 电子体系的多环芳香或多共轭链结构，能够在可见光或近红外光区实现激发与发射。将这些染料与 PD-1 抑制剂偶联，可用于免疫疗法相关的靶向追踪和成像。PD-1 抑制剂多为小分子化合物或肽类，含有氨基、羧基、羟基或酰胺基团，便于与染料的活性官能团（如 NHS 酯、异硫氰酸基、羧基或氨基）形成共价连接。

结构上，该类偶联物一般包含三部分：

荧光核心：CY 或 ICG 的共轭染料骨架，提供激发/发射荧光特性；

连接臂/间隔基团：通常为 PEG 或短链脂肪酸衍生物，缓解染料对 PD-1 抑制剂活性位点的空间阻碍，提升水溶性和生物相容性；

PD-1 抑制剂：保留小分子或肽类活性位点，确保偶联后仍能结合 PD-1 受体。

结构合成概述

染料活化：将 CY 系列或 ICG 的羧基通过 NHS（N-羟基琥珀酰亚胺）活化，形成 NHS 酯中间体，或使用 FITC 类异硫氰酸基偶联策略。此步骤在无水 DMF 或 DMSO 溶剂中进行，加入少量碱（如三乙胺）以促进活化。

PD-1 抑制剂准备：若抑制剂为小分子，需保证自由氨基或羟基存在；若为肽段，可进行端修饰保护，以避免非特异性偶联。

偶联反应：将活化染料缓慢加入 PD-1 抑制剂溶液，反应条件控制在室温或轻微加热，pH 调整在 7.5–9.0，以促进氨基对 NHS 酯的亲核攻击。反应时间一般为 12–24 小时，避光操作以防荧光衰减。

副产物控制：通过控制染料与抑制剂摩尔比，降低多加成副产物生成，同时可使用保护基团策略防止非特异性反应。

纯化与分离：偶联产物通过反相高效液相色谱（RP-HPLC）或凝胶过滤柱纯化，梯度洗脱体系一般为乙腈-水含 0.1% 三氟乙酸（TFA），可使用 UV/可见光和荧光双重检测确认产物。

结构验证：采用质谱（MS）确认分子量，¹H/¹³C NMR 验证连接臂和偶联位点，荧光光谱检测激发/发射特性。

产品名称：ICG-PD-1

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.09