产品名称：DSPE-TK-PEG-NHS-多肽，磷脂-酮缩硫醇-聚乙二醇-活性酯-多肽的合成路径与关键步骤

产品介绍：

1. 核心结构与功能模块

DSPE（磷脂）：1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺，提供双亲性结构，促进脂质体/胶束自组装，增强载体稳定性与细胞膜穿透能力。

TK（酮缩硫醇）：对活性氧（ROS）敏感的连接子，在肿瘤微环境（高ROS水平）中可断裂，触发药物可控释放。

PEG（聚乙二醇）：分子量通常2000-10000 Da，提升水溶性、生物相容性及“隐形”特性，延长体内循环时间，减少免疫清除。

NHS（活性酯）：N-羟基琥珀酰亚胺酯基团，与多肽的氨基（-NH₂）发生共价偶联，实现生物分子（如抗体、肽段）的功能化修饰。

多肽：靶向配体（如CREKA、RGD、SSTR），特异性识别肿瘤血管纤维蛋白、癌细胞表面受体（如叶酸受体），实现精准靶向。

2. 合成路径与关键步骤

酯化反应：DSPE的磷酸乙醇胺头部与PEG羟基在EDC/NHS催化下形成酯键，生成DSPE-PEG中间体。

TK引入：PEG末端通过亲核取代或点击化学（如CuAAC）连接TK基团，形成DSPE-PEG-TK。

NHS活化与多肽偶联：DSPE-PEG-TK的末端经NHS活化后，与多肽的氨基在pH 7.4-8.5、室温下反应6-12小时，形成稳定酰胺键。

纯化与表征：通过透析、HPLC或GPC去除未反应试剂，NMR、质谱验证结构，DLS分析纳米颗粒尺寸，纯度≥95%。

3. 智能响应机制与靶向递送

ROS响应释放：TK在肿瘤微环境（高ROS）中断裂，导致脂质体结构破坏或PEG脱落，快速释放包载药物（如化疗药、基因药物）。

靶向识别：多肽（如CREKA）靶向肿瘤血管纤维蛋白，RGD识别癌细胞表面整合素，SSTR靶向神经内分泌肿瘤，实现主动靶向递送。

长循环与稳定性：PEG链减少免疫清除，延长半衰期；DSPE的双亲性确保脂质体在血液中稳定循环。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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