产品名称:DMG-PEG-Heparin,二肉豆蔻酰-sn-甘油-聚乙二醇-肝素的核心结构与功能定位
产品介绍:
1. 核心结构与功能定位
分子组成:
DMG(1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油):两条C14脂肪酸链提供疏水性,促进脂质体/胶束形成,增强细胞膜穿透能力;甘油骨架作为连接点。
PEG(聚乙二醇):亲水性链段(分子量2000-5000 Da),延长循环时间(半衰期24-48小时),减少免疫系统清除,提升生物相容性。
Heparin(肝素):天然多糖,含硫酸基团和羧基,具有强抗凝活性(抑制凝血酶和Xa因子),同时可与生长因子(如FGF、VEGF)结合,促进血管生成或组织修复。
功能特性:
靶向递送:肝素的负电荷可吸附带正电的生物分子(如凝血酶、生长因子),实现局部抗凝或促血管生成。
自组装能力:两亲性结构自组装为纳米颗粒(如胶束、脂质体),包裹疏水药物或核酸。
生物活性协同:肝素的抗凝与PEG的“隐形”效应结合,平衡抗凝效果与生物安全性。
2. 合成路径与优化
关键步骤:
DMG-PEG偶联:通过酯化反应将PEG链连接至DMG的羟基,常用EDC/NHS活化羧基,无水溶剂(如二氯甲烷)中反应,产率约80-90%。
Heparin修饰:PEG-DMG的羧基经NHS活化后,与肝素的氨基反应形成酰胺键;或通过硫醚键(如肝素巯基与马来酰亚胺-PEG)实现偶联。
纯化与表征:透析、HPLC或凝胶过滤层析去除杂质,质谱/核磁确认结构,动态光散射监测粒径分布(通常50-200 nm)。
优化策略:
反应条件:低温(4℃)、惰性气体保护,避免肝素降解或氧化。
PEG分子量选择:平衡循环时间与靶向效率,过长PEG可能阻碍肝素与靶分子的结合。
肝素活性保留:控制反应pH(弱碱性)和温度,避免硫酸基团水解。

关于我们:
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