英文名称：喜树碱CPT-SS-OPSS

中文名称：喜树碱连接巯基丙酰基吡啶二硫

喜树碱是从中国特有植物喜树中提取的吡咯喹啉类生物碱，其核心结构为五环体系，包含一个内酯环和一个α-羟基内酰胺环。该物质通过稳定拓扑异构酶I-DNA可裂解复合物，阻断DNA复制与转录过程，在细胞水平上表现出独特的生物学效应。喜树碱的水溶性较差，限制了其临床应用，因此化学修饰成为改善药效的关键方向。

SS-OPSS（巯基丙酰基吡啶二硫）是一种含二硫键的连接子，其一端通过巯基与喜树碱的羟基或氨基反应，另一端通过吡啶二硫键与载体分子（如蛋白质、聚合物）结合。这种修饰可提高喜树碱的水溶性，同时赋予其响应性释放特性。例如，在还原性环境中（如肿瘤细胞内），二硫键断裂释放活性药物，实现靶向释放。OPSS基团中的吡啶环还可通过π-π相互作用增强药物与载体的稳定性。

喜树碱的修饰需兼顾活性与稳定性。10-羟基喜树碱等衍生物通过引入羟基改善了水溶性，但可能降低对拓扑异构酶I的亲和力。SS-OPSS修饰则通过非共价作用平衡了这两方面需求。此外，喜树碱-纳米颗粒复合物通过SS-OPSS连接子将药物封装于聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）中，可延长药物在血液循环中的时间，减少对正常组织的毒性。

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