OSU-VC-PAB-MMAE，用于抗体药物偶联物（ADC, Antibody-Drug Conjugate）构建的关键中间体

OSU-VC-PAB-MMAE 是一种用于抗体药物偶联物（ADC, Antibody-Drug Conjugate）构建的关键中间体，由 Val-Cit-PAB 连接臂和 MMAE（Monomethyl auristatin E）组成，设计用于实现酶敏释放和高效靶向。OSU-VC-PAB-MMAE 的设计理念是通过 Val-Cit 二肽序列提供溶酶体内酶敏识别，而 PAB（p-氨基苄基）作为自切割连接臂，实现 MMAE 在靶细胞内的高效释放，从而提高 ADC 的指数并降低系统性。

化学特性

Val-Cit-PAB 连接臂

Val-Cit 二肽可被溶酶体内特定蛋白酶（如 cathepsin B）切割。

PAB 自切割机制在二肽被切割后释放 MMAE，确保药物特异性作用于靶细胞。

MMAE 核心

MMAE 是高效微管抑制剂，能够干扰细胞分裂，引发凋亡。

通过 Val-Cit-PAB 连接，实现靶向释放，提高 ADC 安全性和疗效。

反应活性

OSU-VC-PAB-MMAE 的端基通常为氨基或羧基活性位点，可与抗体的赖氨酸或半胱氨酸残基通过酰胺或马来酰亚胺共价偶联。

化学结构稳定，适合在有机溶剂或缓冲体系中操作。

纯化方法

液相色谱（HPLC）

反相 HPLC 可有效去除未反应 MMAE、低分子副产物及偶联试剂残留。

保证纯度 >95%，满足 ADC 偶联前的质量要求。

柱层析

硅胶柱或凝胶渗透色谱用于初步分离和分子量调节。

有助于去除未反应底物和杂质，提高纯化效率。

结晶或重结晶

对部分有机溶剂适用，可进一步提高晶体纯度和结构稳定性。

表征方法

核磁共振（NMR）

通过 ^1H 和 ^13C NMR 确认 Val-Cit-PAB 和 MMAE 结构完整性。

可观察特定化学位移峰，验证自切割臂和二肽序列完整性。

质谱（MS）

高分辨质谱（HRMS）用于确定分子量和偶联性。

确保 OSU-VC-PAB-MMAE 分子未发生降解或副反应。

紫外-可见光谱（UV-Vis）

用于监测 MMAE 或偶联染料的吸收峰，确认纯化后分子浓度与完整性。

薄层色谱（TLC）

快速评估反应完成度和纯化效率。

产品名称：OSU-VC-PAB-MMAE

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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