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DBCO-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan用于靶向药物递送系统
发布时间:2025-10-14     作者:axc   分享到:

DBCO-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan用于靶向药物递送系统

DBCO-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan 是一种多功能药物偶联分子,设计用于靶向药物递送系统(如抗体药物偶联物 ADC)。其分子结构由以下几个功能模块组成:DBCO(Dibenzocyclooctyne)末端、PEG3 链、β-葡萄糖苷(Glucuronide)连接臂、MABC 自切割臂和药物 Exatecan。该设计结合了生物正交偶联、酶敏释放与靶向药物递送优势,可在活体体系中实现高效、可控的药物释放。

化学结构与功能模块

DBCO 功能

DBCO 为应变炔基,可与叠氮基团(azide)通过 SPAAC 点击反应实现高选择性偶联。

无需铜催化,温和条件下完成反应,适合抗体或蛋白质修饰。

PEG3 链段

由三个乙二醇单元组成,提供柔性间隔,减少 steric hindrance。

提高分子水溶性和稳定性,优化药物在生物体系中的分布。

Glucuronide(葡萄糖苷)连接臂

通过葡萄糖苷酶特异性切割,可在靶细胞或组织内释放药物。

提供酶敏特异性,降低循环系统中的非特异性。

MABC 自切割臂

p-氨基苄基衍生物,在葡萄糖苷切割后自切割释放 Exatecan。

连接臂稳定,确保药物在循环系统中不被提前释放。

Exatecan

强效 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂,具备活性。

通过 Glucuronide-MABC 系统在靶细胞内释放,实现高效靶向杀伤。

生物相容性

温和偶联条件

DBCO 与 azide 点击反应无需金属催化,避免铜离子。

PEG3 提供柔性和水溶性,使偶联分子在缓冲液或细胞培养体系中稳定。

酶敏释放机制

Glucuronide 连接臂仅在葡萄糖苷酶存在的条件下切割,保证靶向特异性。

MABC 自切割臂在细胞内释放 Exatecan,减少非靶向。

水溶性与低非特异性结合

PEG3 链和糖苷修饰增强水溶性,降低在血浆蛋白中的非特异性吸附。

提高生物体系稳定性,适合活体实验。

多功能应用优势

可与抗体或蛋白质偶联构建 ADC,实现靶向药物递送。

支持荧光标记、追踪和成像实验,便于药物分布和释放监测。

产品名称:DBCO-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan 

纯度:95%+

性状:固体或液体

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

厂家:齐岳生物

DBCO-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务,如活性酯(NHS酯)、马来酰亚胺(MAL)、叠氮(N₃)、炔基(alkyne)等,便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合,实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外,齐岳生物还提供定制染料标记服务,包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物,满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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仅供科研,不能用于人体实验AXC.2025.09


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