DBCO-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan用于靶向药物递送系统
DBCO-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan 是一种多功能药物偶联分子,设计用于靶向药物递送系统(如抗体药物偶联物 ADC)。其分子结构由以下几个功能模块组成:DBCO(Dibenzocyclooctyne)末端、PEG3 链、β-葡萄糖苷(Glucuronide)连接臂、MABC 自切割臂和药物 Exatecan。该设计结合了生物正交偶联、酶敏释放与靶向药物递送优势,可在活体体系中实现高效、可控的药物释放。
化学结构与功能模块
DBCO 功能
DBCO 为应变炔基,可与叠氮基团(azide)通过 SPAAC 点击反应实现高选择性偶联。
无需铜催化,温和条件下完成反应,适合抗体或蛋白质修饰。
PEG3 链段
由三个乙二醇单元组成,提供柔性间隔,减少 steric hindrance。
提高分子水溶性和稳定性,优化药物在生物体系中的分布。
Glucuronide(葡萄糖苷)连接臂
通过葡萄糖苷酶特异性切割,可在靶细胞或组织内释放药物。
提供酶敏特异性,降低循环系统中的非特异性。
MABC 自切割臂
p-氨基苄基衍生物,在葡萄糖苷切割后自切割释放 Exatecan。
连接臂稳定,确保药物在循环系统中不被提前释放。
Exatecan
强效 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂,具备活性。
通过 Glucuronide-MABC 系统在靶细胞内释放,实现高效靶向杀伤。
生物相容性
温和偶联条件
DBCO 与 azide 点击反应无需金属催化,避免铜离子。
PEG3 提供柔性和水溶性,使偶联分子在缓冲液或细胞培养体系中稳定。
酶敏释放机制
Glucuronide 连接臂仅在葡萄糖苷酶存在的条件下切割,保证靶向特异性。
MABC 自切割臂在细胞内释放 Exatecan,减少非靶向。
水溶性与低非特异性结合
PEG3 链和糖苷修饰增强水溶性,降低在血浆蛋白中的非特异性吸附。
提高生物体系稳定性,适合活体实验。
多功能应用优势
可与抗体或蛋白质偶联构建 ADC,实现靶向药物递送。
支持荧光标记、追踪和成像实验,便于药物分布和释放监测。
产品名称:DBCO-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan
纯度:95%+
性状:固体或液体
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
厂家:齐岳生物
关于我们
齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务,如活性酯(NHS酯)、马来酰亚胺(MAL)、叠氮(N₃)、炔基(alkyne)等,便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合,实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外,齐岳生物还提供定制染料标记服务,包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物,满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。
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