FAPI-74，2374782-76-8，成纤维细胞活化蛋白酶的高亲和示踪剂

FAPI-74 是一种基于成纤维细胞活化蛋白酶（Fibroblast Activation Protein, FAP） 的高亲和示踪剂，属于小分子 FAP 抑制剂（FAPI）衍生物。该分子在结构上通常由 FAP 特异性结合基团（羟肟酸或酰胺衍生物）与芳香/杂环识别单元组成，并可通过螯合剂（如 DOTA）与放射性金属离子（例如 ^68Ga）标记，用于正电子发射断层成像（PET）或 SPECT 显像。

化学性质方面，FAPI-74 为中等分子量有机化合物，含有羟肟酸或酰胺结构、芳香环及偶联臂，水溶性适中，化学稳定性较好。其结构设计强调 FAP 高亲和结合、体内快速清除及易与放射性标记偶联。

二、合成步骤概述

FAPI-74 的合成一般遵循以下逻辑步骤：核心结构构建 → 功能基团引入 → 螯合剂或标记基团连接。具体步骤概述如下：

芳香识别单元的构建

起始物通常为可提供 FAP 结合位点的芳香胺或羟基化合物，通过酰胺化或缩合反应连接杂环结构，形成 FAP 结合核心。此步的关键是保持羟肟酸或关键活性基团不被破坏。

羟肟酸/酰胺活性位点引入

为确保 FAP 高亲和结合，核心结构通常需要在特定位点引入羟肟酸或 N-取代羟肟酸衍生物。这一步可通过羟肟化反应、酰氯活化或酯交换实现。注意控制反应条件（pH、溶剂、温度），防止羟肟酸降解。

偶联螯合剂或标记基团

为便于 PET 示踪或其他标记，需要在分子末端引入 DOTA 或其他金属螯合基团。常用方法是通过含羧基的螯合剂与前体氨基或羟基进行酰胺化偶联。此步反应通常在有机溶剂或 DMF/水混合体系中进行，使用偶联剂如 EDC/HOBt 或 DIC/DMAP 提高产率。

保护基去除

若在前期步骤中使用了保护基（如 Boc、Fmoc 或酯保护羟肟酸），需在此步去除保护基，恢复活性位点。常用去保护条件包括酸性（TFA）或碱性处理，操作需温和以避免主体降解。

纯化

合成产物通常通过**高效液相色谱（HPLC）**纯化，采用反相 C18 柱，梯度洗脱体系常用水/乙腈含 0.1% TFA。收集目标峰并冻干得到高纯度产物。纯化过程可去除未反应的前体、偶联副产物及小分子杂质。

三、表征与分析

纯化后的 FAPI-74 需进行结构确认与纯度分析，常用方法包括：

质谱（MS / HRMS）：确认分子量与分子式

核磁共振（¹H NMR / ¹³C NMR）：验证结构与官能团完整性

HPLC：测定化学纯度（通常 >95%）

放射性标记实验：用于后续 PET 示踪前的放射性标记验证

产品名称：FAPI-74 

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.09