产品名称:含2臂炔基(Alk),2臂甲氧基(Methoxy)的四臂聚乙二醇衍生物
该四臂聚乙二醇(PEG)衍生物以四官能团核心(通常为季戊四醇或乙二胺衍生物)为骨架,四条 PEG 链末端呈对称分布,其中 2 条链修饰炔基(Alk,-C≡CH),另外 2 条链则为甲氧基(-OCH₃),属于对称型双官能团四臂 PEG 衍生物。从分子设计逻辑来看,这种 2:2 的官能团比例并非随机设置,而是为了在 “反应活性” 与 “分子稳定性” 之间找到平衡 —— 炔基作为典型的点击化学活性基团,负责与目标生物分子(如抗体、多肽、纳米颗粒)上的叠氮基(-N₃)发生特异性偶联,而甲氧基作为惰性基团,既不参与任何化学反应,又能通过自身的亲水性进一步优化分子整体的溶解特性,同时避免多官能团过度反应导致的分子交联或聚集。
在反应特性上,其炔基可适配两种主流点击化学反应:一是需要铜催化剂的 CuAAC 反应(铜催化叠氮 - 炔环加成反应),该反应在生理 pH(7.2-7.4)和常温下即可高效进行,二级速率常数可达 10³-10⁴ M⁻¹s⁻¹,且产物三唑环结构稳定,无生物毒性;二是无需金属催化剂的 SPAAC 反应(应变促进叠氮 - 炔环加成反应),只需将炔基替换为环张力更大的环辛炔(如 DBCO)即可,但本衍生物中的炔基本身为线性结构,更适合 CuAAC 反应,尤其适用于无金属离子敏感性的生物体系。而甲氧基的存在则能显著降低分子与生物环境中其他极性分子(如蛋白质、细胞膜)的非特异性相互作用,这是因为甲氧基的电子云分布均匀,不会与蛋白质表面的氨基、羧基形成氢键或静电吸附,从而减少分子在体内被单核巨噬细胞系统(MPS)识别和清除的概率,延长其血液循环半衰期。
从应用场景来看,该衍生物的核心优势使其在多个生物医学领域具备不可替代性。在抗体药物偶联物(ADC)的制备中,2 个炔基可精准地与抗体上经基因工程改造的叠氮基位点结合,实现 “药物 - 抗体” 的定点偶联,避免传统随机偶联导致的药物负载不均问题,而甲氧基则能降低 ADC 的免疫原性,减少患者体内产生抗药抗体(ADA)的风险;在纳米药物载体(如脂质体、聚合物胶束)的表面功能化中,通过炔基将靶向配体(如 RGD 肽、转铁蛋白)偶联到载体表面后,甲氧基可与 PEG 链协同形成 “亲水保护层”,防止载体在血液中团聚,同时降低血小板的黏附;在生物传感器的构建中,该衍生物可作为 “桥接分子”—— 通过炔基连接固定在芯片表面的叠氮基修饰探针,再利用甲氧基的惰性特性减少非特异性信号干扰,提升传感器的检测灵敏度和特异性。此外,其四臂星形结构相比线性 PEG 衍生物,在修饰后能更好地保持生物分子的天然构象,例如修饰酶分子时,四条 PEG 链从核心向四周发散,不会包裹酶的活性中心,从而最大限度保留酶的催化效率。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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小编:HLL 2025年10月14日




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