产品名称:含2臂炔基2臂巯基吡啶的异双官能团四臂聚乙二醇衍生物
该四臂 PEG 衍生物为 2:2 对称结构,2 条链修饰炔基,2 条链连接巯基吡啶(常见为 2 - 巯基吡啶,结构含 - S-C₅H₄N),是结合 “点击化学偶联” 与 “可控巯基释放” 的智能型分子,核心特点是通过巯基吡啶的 “保护 - 脱保护” 机制,实现巯基的可控活性释放,避免游离巯基的氧化失活。
官能团功能上,炔基的作用与其他炔基类 PEG 一致,通过点击化学与叠氮分子高效偶联,承担靶向或负载功能,2 条炔基的数量可满足中等负载量需求,且四臂结构避免偶联后的聚集。巯基吡啶的核心价值在于 “巯基保护” 与 “可控释放”:巯基吡啶中的巯基(-SH)与吡啶环通过硫醚键连接,处于稳定的保护状态,不会被空气中的氧气氧化,也不会与其他基团发生副反应;当体系中存在游离巯基(如谷胱甘肽,GSH)或二硫苏糖醇(DTT)时,会发生巯基交换反应 —— 保护状态的巯基与游离巯基结合,释放出活性巯基(-SH),该反应在生理条件下(pH 7.2-7.4)即可发生,且肿瘤细胞内 GSH 浓度(10-20 mM)远高于正常细胞(0.1-0.5 mM),因此可实现肿瘤微环境响应的巯基释放。
应用场景聚焦智能药物递送、肿瘤靶向治疗与生物分子可控修饰。在响应型纳米载体中,将该衍生物通过炔基偶联到叠氮修饰的脂质体表面,2 条巯基吡啶臂在肿瘤细胞内 GSH 作用下释放活性巯基,巯基可与载体内部的马来酰亚胺修饰药物发生反应,促进药物释放;在肿瘤免疫治疗中,2 条炔基偶联叠氮修饰的免疫检查点抑制剂(如 PD-1 抗体),2 条巯基吡啶在肿瘤部位释放巯基,巯基与肿瘤细胞表面的醛基结合,增强抗体在肿瘤部位的滞留时间;在生物分子修饰中,可通过炔基偶联叠氮修饰的蛋白质,再通过可控释放的巯基与荧光探针的马来酰亚胺结合,实现蛋白质的分步修饰,避免同时修饰导致的活性损伤。此外,2:2 的对称结构确保分子在修饰过程中的均一性,PEG 链则提升分子水溶性与生物相容性,减少巯基吡啶对细胞的毒性影响。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。
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小编:HLL 2025年10月14日