产品名称:DSPE-PEG-FA,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-叶酸
1. 合成路径与关键步骤
合成逻辑
DSPE-PEG共聚:DSPE的羟基与PEG的活性酯(如NHS酯)在无水DMSO/DMF中酯化,形成DSPE-PEG。
叶酸偶联:FA的γ-羧基与DSPE-PEG末端的氨基在EDC/NHSS催化下发生酰胺化反应,生成稳定酰胺键。
纯化与验证:透析(截留分子量3500 Da)或凝胶色谱去除游离叶酸,HPLC/MS验证纯度(≥95%),荧光标记法验证叶酸活性。
反应条件:避光、惰性气体保护,pH 8.0-8.5,室温反应12-24小时,三乙胺维持弱碱环境。
2. 物理化学特性与优势
生物相容性与稳定性
PEG化优势:减少免疫系统识别,延长血液循环时间(如脂质体半衰期从几小时延长至24-48小时)。
靶向性:叶酸受体介导的内吞作用提高药物在肿瘤部位的富集效率(较被动靶向高10-100倍)。
稳定性:磷脂双层结构保护药物免受酶解,PEG层减少网状内皮系统(RES)清除。
荧光特性(若含荧光标记)
近红外成像:若与CY5.5等近红外染料偶联,发射波长700-800 nm,穿透深度高,适合活体成像。
光稳定性:抗光漂白能力强,适合长时间追踪。

关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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