产品名称:DSPE-PEG-Alkyne,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-炔基的制备与反应机制
1. 化学结构与核心特性
分子组成:由DSPE(1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺,分子量约740 g/mol)、PEG链(分子量可选2000、5000、10000、20000 Da等)及末端炔基(-C≡CH)构成。PEG链提供亲水性和生物相容性,DSPE疏水尾部促进脂质双层形成,炔基赋予点击化学反应活性。
物理性质:根据PEG分子量不同,呈固体或粘性液体;溶于DMSO、氯仿、水等溶剂;-20°C避光避湿保存,分装小份避免反复冻融。
反应活性:炔基通过铜催化炔基-叠氮环加成(CuAAC)与叠氮基团高效偶联,形成稳定1,2,3-三唑环,适用于生物分子标记、药物偶联等。
2. 制备与反应机制
合成路径:两步法合成——DSPE与PEG通过酯化/酰胺化反应偶联(如EDC/NHS催化),随后引入炔基(如丙炔酸、炔基-PEG-NHS)。反应需无水无氧环境,pH 7.0-8.0,温度20-40℃,时间4-24小时。
纯化与验证:透析(截留分子量3.5 kDa)或柱层析(硅胶/Sephadex LH-20)去除杂质,HPLC/NMR/质谱确认纯度(≥95%)及结构。
3. 应用场景与优势
药物递送系统:
脂质体/纳米颗粒:包裹化疗药物(如阿霉素)、核酸(mRNA、siRNA),PEG链延长循环时间,炔基偶联靶向分子(如抗体、叶酸)实现主动靶向。
基因治疗:与核酸结合提高转染效率,用于CRISPR-Cas9基因编辑及mRNA疫苗(如新冠疫苗LNP表面修饰)。
抗体药物偶联(ADC):连接抗体与细胞毒性药物,靶向癌细胞,减少脱靶效应。
生物成像与诊断:
标记荧光探针(Cy5、FITC)或放射性同位素,用于活细胞/活体成像、肿瘤检测及分子追踪。
纳米材料与组织工程:
修饰纳米颗粒表面,增强生物相容性;构建组织工程支架,促进细胞再生。

关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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