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4-ARM-PEG-Folic acid(2)/Biotin(2)的反应原理
发布时间:2025-10-15     作者:axc   分享到:

4-ARM-PEG-Folic acid(2)/Biotin(2)的反应原理

4-ARM-PEG-Folic acid(2)/Biotin(2) 是一种多功能四臂 PEG 衍生物,结合了叶酸(Folic acid, FA)和 Biotin 末端,实现靶向药物递送与高亲和力结合的双功能化。其结构特点如下:

四臂 PEG 核心(4-ARM)

四条 PEG 链提供柔性间隔和多位点偶联能力。

PEG 链的水溶性和柔性确保 FA 和 Biotin 末端的可达性和有效性。

末端功能化

两条臂末端偶联 FA,用于靶向高表达叶酸受体的肿瘤或特定细胞类型。

另外两条臂末端修饰 Biotin,实现亲和素/链霉亲和素结合,辅助靶向和检测。

化学特性

PEG 链提供水溶性和空间柔性,降低自聚集。

FA 的羧基或酰胺基可通过 NHS 酯活化或 EDC 反应偶联至 PEG 末端。

Biotin 提供高亲和力结合位点,保证分子在体内靶向稳定性。

2. 反应原理

2.1 FA 偶联机理

羧基活化:FA 末端羧基通过 NHS/EDC 化学活化形成 NHS 酯中间体。

PEG 偶联:活化后的 FA-NHS 酯与 PEG 末端氨基反应,形成稳定酰胺键。

反应条件:温和水相或干燥有机溶剂中进行,pH 7–8,保证 FA 结构稳定性。

2.2 Biotin 偶联机理

类似 FA 偶联,Biotin 可通过 NHS 酯或活化羧基与 PEG 末端胺基形成酰胺键。

双端偶联保证 FA 与 Biotin 功能独立,避免相互干扰。

2.3 四臂 PEG 平台优势

四臂 PEG 提供多位点偶联,确保 FA 和 Biotin 均匀分布,提高靶向结合效率。

PEG 柔性间隔保证 FA 可自由接触叶酸受体,Biotin 可同时结合亲和素复合物。

多位点设计使载体可同时实现药物递送、靶向和生物标记。

2.4 生物正交性与多功能偶联

FA-TARGET: PEG-FA 与细胞叶酸受体结合,实现高选择性靶向。

产品名称:4-ARM-PEG-Folic acid(2)/Biotin(2) 

纯度:95%+

性状:固体或液体

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

厂家:齐岳生物

4-ARM-PEG-Folic acid(2)/Biotin(2)

关于我们

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