产品名称:DOPE-PEG-Folate,二油酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-叶酸的生物活性与靶向机制
生物活性与靶向机制
靶向递送机制:
叶酸受体介导的内吞:叶酸与肿瘤细胞表面高表达的叶酸受体(如FRα)结合,触发受体介导的内吞作用,将载药脂质体精准递送至肿瘤细胞内部,减少对正常细胞的毒性。
肿瘤选择性:正常细胞叶酸受体表达低,而卵巢癌、肺癌、乳腺癌等肿瘤细胞过度表达FRα,实现“被动靶向+主动靶向”双重效果。
应用场景:
癌症治疗:包裹化疗药物(如阿霉素、紫杉醇)、siRNA或免疫治疗药物(如PD-1抗体),提高肿瘤部位药物浓度,抑制肿瘤生长并减少脱靶毒性。
基因治疗:作为非病毒载体,促进DNA/RNA进入细胞,提高基因转染效率;结合CRISPR-Cas9系统,实现精准基因编辑。
生物成像与示踪:标记荧光染料(如Cy5、AF488)或放射性同位素(如⁶⁸Ga),用于肿瘤实时成像与动态追踪;支持多色成像(如与AF647联用避免光谱重叠)及多模态成像(PET/CT、MRI)。
疫苗与免疫治疗:包裹抗原分子(如肿瘤抗原、病毒蛋白),增强免疫原性,提高疫苗接种效果;结合转铁蛋白等靶向分子,实现精准免疫激活。
合成与储存
合成方法:
化学偶联:通过酯化/酰胺化反应连接DOPE、PEG和叶酸;例如,DOPE的羟基与PEG的羧酸基团形成酰胺键,PEG末端引入叶酸的羧基或氨基。
点击化学:若PEG末端含TCO或四嗪基团,可通过生物正交反应与叶酸衍生物偶联,提高反应效率。
纯化步骤:透析、凝胶色谱或超滤去除未反应试剂,确保纯度≥95%(通过HPLC或质谱验证);叶酸的引入需控制反应条件,避免氧化或降解。
储存条件:-20℃以下避光干燥保存,分装后充入惰性气体(如氩气)可延长保质期至2年;工作溶液需现配现用,避免反复冻融或强光照射。

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