产品名称：DOPE-PEG-PEI，二油酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-聚乙烯亚胺的合成路径与关键步骤

1. 核心结构与特性

组成结构：

DOPE（二油酰磷脂酰乙醇胺）：天然磷脂，含疏水脂肪酸链（二油酰基）和亲水磷酸乙醇胺头基，赋予分子两亲性，促进脂质体/纳米颗粒形成，增强生物膜融合能力。

PEG链（聚乙二醇）：生物相容性高分子，提供水溶性、低免疫原性及长循环特性，减少蛋白吸附与非特异性结合，延长体内半衰期。

PEI（聚乙烯亚胺）：阳离子聚合物，通过静电作用压缩负电荷核酸（如DNA、siRNA、mRNA），形成稳定的纳米复合物，实现高效基因转染；高分支度PEI（如25kDa）兼具“质子海绵效应”，促进内体逃逸。

物理性质：

分子量可调（如DOPE-PEG-PEI 5000-20000），溶解性良好（溶于氯仿、甲醇、DMSO），可自组装形成脂质体、胶束或纳米颗粒。

稳定性：避光、-20℃储存可稳定1年以上；高温、强酸/碱或氧化环境可能导致降解；PEI的阳离子特性需注意电荷中和与聚集风险。

2. 合成路径与关键步骤

合成方法：

DOPE与PEG偶联：通过NHS酯-氨基反应或点击化学（如CuAAC）将DOPE的氨基与PEG的羧基/叠氮基团共价结合，形成DOPE-PEG中间体。

PEG与PEI偶联：利用PEG末端的活性基团（如马来酰亚胺、NHS酯）与PEI的氨基反应，或通过静电作用非共价复合。

纯化：透析、HPLC或凝胶过滤去除游离分子，确保产物纯度≥95%；通过动态光散射（DLS）和Zeta电位分析验证纳米颗粒特性。

反应条件：

溶剂：无水DMF、氯仿或THF，避免水分干扰反应。

催化剂：DMAP、三乙胺或Cu催化剂（点击化学）。

温度：室温至40℃，避免高温导致副反应；PEI的分子量与分支度需优化以平衡转染效率与毒性。

3. 核心应用场景

基因治疗与递送：

核酸递送：PEI压缩DNA/RNA形成纳米复合物，DOPE促进膜融合与内体逃逸，PEG减少免疫清除，实现高效转染。例如，DOPE-PEG-PEI/siRNA复合物可沉默肿瘤相关基因，抑制肿瘤生长。

mRNA疫苗：作为阳离子脂质体组分，增强mRNA稳定性与递送效率，支持COVID-19等疫苗开发。

基因编辑：递送CRISPR-Cas9系统，实现精准基因编辑与疾病治疗。

肿瘤靶向治疗：

结合靶向配体（如抗体、多肽）或利用EGFR、HER2等受体过表达特性，实现肿瘤靶向递送，减少全身毒性。

负载化疗药物（如阿霉素）或免疫刺激剂（如CpG），协同增强抗*瘤效果。

生物成像与诊断：

末端标记荧光染料（如Cy5）或放射性同位素，实现肿瘤靶向成像与动态追踪。

结合磁性纳米颗粒，用于MRI引导的靶向治疗。

我们能提供的产品

CY5.5-PEG2000-DSPE;花青素CY5.5-PEG磷脂

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CRGDyK-PEG2000-DSPE;CRGDyk靶向肽PEG磷脂

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