产品名称:DSPE-hyd-PEG2k-Lactoferrin可用于靶向药物递送系统领域
DSPE-hyd-PEG2k-Lactoferrin 作为适配靶向药物递送系统的功能化材料,凭借 pH 响应性腙键、磷脂的载体组装能力、PEG 的长循环特性及乳铁蛋白的靶向性,成为精准药物递送领域的关键材料之一,有效解决药物递送过程中 “靶向富集难、药物控释差” 的核心问题。
结构组成上,该物质是由磷脂、pH 响应型连接键、聚乙二醇及靶向配体构成的多组分偶联物。DSPE(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺)为载体骨架单元,其双亲性结构(疏水长链与亲水头部)可在水溶液中自组装形成脂质体、纳米胶束等载体结构,为药物(尤其是疏水药物)的包载提供空间,同时良好的生物相容性确保载体在体内的安全性,降低毒副作用。腙键(hyd)作为 pH 响应型连接单元,通过化学键分别连接 DSPE 与 PEG2k(分子量 2000 的聚乙二醇),腙键具有 pH 敏感性,在正常生理环境(pH 7.4,如血液)中结构稳定,能维持整个分子的完整性;而在酸性环境(pH 5.0-6.0,如肿瘤微环境、细胞内溶酶体)中,腙键会发生水解断裂,实现 PEG 链与靶向配体的精准脱落,该特性是药物控释与靶向递送的核心机制。中间的 PEG2k 链段承担长循环与空间稳定功能,亲水性 PEG 链可减少载体表面的血浆蛋白吸附,避免被单核 - 巨噬细胞系统识别清除,延长载体在体内的血液循环时间,为载体到达靶部位争取充足时间;同时,其柔性结构能降低载体与正常细胞的非特异性相互作用,减少脱靶效应。末端的乳铁蛋白(Lactoferrin,LF)是靶向识别单元,作为天然糖蛋白,其分子表面的特异性结构可与肿瘤细胞表面高表达的乳铁蛋白受体(LFR)发生特异性结合。肿瘤细胞因快速增殖需要大量铁离子,乳铁蛋白受体表达水平显著高于正常细胞,这种受体 - 配体的特异性相互作用,可引导药物载体精准富集于肿瘤部位,实现主动靶向递送。
性能特点突出体现在 pH 响应性、主动靶向性与生物相容性的协同作用。pH 响应的腙键使材料能在不同生理环境中实现结构调控,确保载体在血液循环中稳定,到达酸性靶环境后高效释放药物或暴露靶向位点;乳铁蛋白的主动靶向功能大幅提升载体在靶部位的聚集效率,降低对正常组织的损伤;DSPE 与 PEG2k 的生物相容性则保障材料在体内的安全性,减少免疫反应与毒性风险。
在靶向药物递送系统中的应用具有明确针对性。在癌症化疗领域,可将其作为脂质体药物载体的膜组成成分,包载化疗药物(如顺铂、多西他赛)。载体在血液中循环时,PEG2k 维持稳定性,乳铁蛋白引导载体识别并结合肿瘤细胞;进入肿瘤微环境或被肿瘤细胞内吞后,酸性环境触发腙键水解,PEG 链与乳铁蛋白脱落,载体结构发生变化,快速释放药物,提高肿瘤细胞内药物浓度,增强化疗效果并减少全身副作用。在基因治疗中,也可用于构建基因载体(如脂质纳米粒),乳铁蛋白的靶向性辅助基因载体进入肿瘤细胞,pH 响应的腙键在溶酶体酸性环境下水解,帮助基因药物逃离溶酶体,避免被降解,提升基因转染效率,为肿瘤基因治疗提供高效递送工具。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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小编:HLL 2025年10月16日




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