Sitagliptin-NHS 西格列汀-活性酯的生物化学应用-UDP糖丨MOF丨金属有机框架丨聚集诱导发光丨荧光标记推荐西安齐岳生物

Sitagliptin-NHS，即西格列汀-活性酯偶联物，是一种将小分子药物西格列汀（Sitagliptin）通过化学修饰转化为N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）活性酯的衍生物。该化合物兼具西格列汀的分子识别特性和NHS活性酯的高反应性，可用于生物偶联、靶向修饰以及分子探针开发。其化学性质稳定、操作简便，是药物化学、化学生物学和材料科学领域常用的功能化试剂。

西格列汀（Sitagliptin，化学式C₁₆H₁₅F₆N₅O）是一种口服二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，具有哌嗪环和氟取代芳香环结构。其分子中含有羧基或胺基官能团的衍生位置，可通过化学活化形成可进一步与生物大分子反应的衍生物。在制备Sitagliptin-NHS时，西格列汀分子中的羧基被N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）活化，生成活性酯结构。NHS活性酯是一种广泛应用的羧基活化试剂，它能够在温和条件下与氨基化合物（如蛋白质、肽链或胺修饰的聚合物）形成稳定的酰胺键，从而实现分子间的共价偶联。

Sitagliptin-NHS的化学特点主要表现为高反应性和可控的选择性。NHS活性酯结构在无水或极性溶剂（如DMF、DMSO）中具有良好的稳定性，可在室温条件下储存一段时间。其反应性主要体现在能够快速与伯胺或仲胺发生酰胺化反应，而不影响西格列汀的核心骨架结构。这一特性使其成为药物-生物大分子偶联的工具，可以在不破坏分子活性和识别功能的前提下，实现靶向修饰或荧光、酶标记。

在生物化学应用中，Sitagliptin-NHS可用于构建药物探针或药物偶联物（Drug Conjugates）。通过其NHS活性酯部分与蛋白质、抗体、肽或纳米载体上的氨基基团共价结合，能够制备药物-生物大分子复合物，实现药物靶向递送、荧光示踪或生物分析检测。尤其是在分子识别研究中，Sitagliptin-NHS可以被用来修饰固相载体或传感器表面，用于筛选或定量分析DPP-4相关的生物活性体系。

Sitagliptin-NHS在纳米技术和材料化学领域也具有广泛应用价值。通过将西格列汀偶联至聚合物、脂质体或功能性纳米颗粒上，可构建药物负载与靶向释放体系。活性酯的共价反应性确保了修饰的稳定性，同时保留西格列汀分子的识别特性，使其能够在复杂生物环境中保持功能性，实现可控的分子定位或响应性释放。

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