产品名称:DSPE-PEG5k-BR2,靶向穿膜肽BR2修饰磷脂具有良好的靶向性
DSPE-PEG5k-BR2 是一种针对药物递送系统设计的功能化磷脂 - PEG 衍生物,其中 “DSPE” 为二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(疏水性磷脂),“PEG5k” 表示分子量为 5000 Da 的聚乙二醇链(亲水性),“BR2” 为靶向穿膜肽(兼具靶向与细胞穿透功能)。其结构融合了 “长循环性能”“靶向识别” 与 “细胞穿透” 三大核心功能,在抗肿&药物递送领域具有突出应用价值。
DSPE 与 PEG5k 的组合是实现载体长循环性能的基础。DSPE 作为天然磷脂类似物,具有典型的双亲结构 —— 疏水的两条硬脂酸长链(C18 饱和脂肪酸)可嵌入脂质体、胶束等纳米载体的疏水核心,亲水的 PEG5k 链则延伸至水相,形成 “PEG 保护层”。这一保护层能显著减少载体与血液中蛋白质(如白蛋白、调理素)的非特异性结合,避免被单核 - 巨噬细胞系统(MPS)识别与吞噬,从而将载体的体内循环时间延长至数小时甚至数十小时,为药物到达肿瘤部位提供充足时间。同时,PEG5k 的分子量经过优化:分子量过小(如 PEG2k)则保护层稳定性不足,易被酶降解;分子量过大(如 PEG10k)则可能影响载体的靶向结合能力,PEG5k 能在长循环与靶向性之间实现最佳平衡。
BR2 肽的引入赋予该衍生物 “靶向 - 穿膜” 双重功能。BR2 是一种具有肿瘤靶向性的细胞穿透肽,其氨基酸序列中包含靶向肿瘤细胞表面高表达受体(如整合素、表皮生长因子受体)的片段,以及促进细胞内吞的穿透片段。在药物递送过程中,BR2 首先通过受体介导的识别作用,引导纳米载体靶向富集于肿瘤细胞表面;随后,BR2 的穿透片段可破坏细胞膜的完整性,或通过内吞途径促进载体进入细胞内部,有效解决传统纳米载体 “难以穿透细胞膜” 的难题,提升药物在细胞内的浓度。与传统细胞穿透肽(如 TAT)相比,BR2 具有肿瘤靶向性,可减少对正常细胞的穿透,降低药物的全身毒性。
从应用场景来看,DSPE-PEG5k-BR2 主要用于构建长循环、靶向型纳米药物载体。在脂质体制备中,将其与其他磷脂混合,可构建 BR2 修饰的长循环脂质体,包裹疏水性化疗药物(如紫杉醇、阿霉素),改善药物的水溶性与生物利用度;在胶束载体中,DSPE 的疏水链可形成胶束核心包裹药物,PEG5k 提供长循环保护,BR2 实现靶向穿膜。此外,该衍生物还可用于基因递送,辅助构建阳离子脂质体 / DNA 复合物,BR2 的穿膜功能可促进基因复合物进入细胞,提升基因转染效率。其良好的生物相容性(DSPE 为天然磷脂、PEG 无免疫原性、BR2 为多肽)也确保了在生物体内应用的安全性,是一种极具潜力的药物递送系统修饰材料。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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小编:HLL 2025年10月20日




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