英文名:Fibroblast Activation Protein Inhibitor-74
一、基本描述:
FAPI-74 是一种高亲和力的成纤维细胞活化蛋白(Fibroblast Activation Protein,FAP)抑制剂分子,具有优良的放射性标记性能和生物分布特征。FAP 是一种在多种肿瘤相关成纤维细胞(CAF)中高表达的细胞膜蛋白,而在正常组织中几乎不表达。FAPI-74 结构中包含一个能够与放射性金属螯合的 DOTA 基团,使其可用于 ^68Ga、^177Lu、^90Y 等核素标记,实现诊疗一体化(Theranostics)应用。
二、标记与作用原理:
FAPI-74 通过其特异性的喹唑啉酮结构识别并结合 FAP 蛋白,阻断其酶活性。FAP 是一种丝氨酸蛋白酶,在肿瘤微环境中促进基质重塑和肿瘤侵袭。FAPI-74 与 DOTA 配体结合后可螯合放射性核素(如 ^68Ga 或 ^177Lu),通过放射性显像(PET/CT)或放射治疗实现精准定位与靶向杀伤。其分子结构经过优化,具有良好的亲脂性和平衡的体内代谢动力学,能快速在非靶组织中清除,减少背景信号。
三、主要应用:
FAPI-74 广泛应用于肿瘤成像与放射性治疗。^68Ga-FAPI-74 作为 PET 成像剂,可用于多种实体瘤(如胰腺癌、乳腺癌、肺癌、结直肠癌等)的可视化诊断;^177Lu-FAPI-74 则用于肿瘤放射治疗。除此之外,FAPI-74 在纤维化疾病(如肺纤维化、肝纤维化)研究中也展现出潜在应用价值。其诊疗一体化特性使其成为精准肿瘤医学中的重要分子探针。

包装:瓶装
用:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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