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2762519-08-2,endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE, 构建药物偶联分子
发布时间:2025-10-24     作者:axc   分享到:

2762519-08-2,endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE, 构建药物偶联分子

2762519-08-2,即 endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE,是一种多功能化学试剂,常用于构建药物偶联分子以及精确的分子标记系统。该分子由多个功能模块组成,每个模块承担特定角色,包括 endo-BCN(bicyclo[6.1.0]non-4-yne)、PEG4 链、Val-Cit 二肽、PAB 连接子和 MMAE(Monomethyl auristatin E)结构单元。

英文名称: endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE

中文名称: (1R,8S,9S)-双环[6.1.0]壬-四聚乙二醇-VAL-CIT-PAB-MMAE

MF: C80H127N11O19

MW: 1546.93

CAS: 2762519-08-2

2762519-08-2

endo-BCN 部分是环炔化合物,具有应力环结构,能够与叠氮基(azide)发生快速且选择性高的无铜点击化学反应(SPAAC,strain-promoted azide–alkyne cycloaddition)。这种反应无需催化剂即可在温和条件下进行,适合在蛋白质、抗体或其他生物分子修饰中使用,同时减少了环境中金属离子的潜在干扰。endo-BCN 的环状刚性结构提供了较高的反应效率和定位性,为分子的精确偶联提供了保障。

PEG4 链 由四个乙二醇单元组成,主要起到分子间隔与柔性连接作用。PEG 链可以提高分子的水溶性,改善分散性,同时在偶联过程中降低非特异性结合的风险。PEG4 的柔性桥梁为连接药物和载体分子提供空间支撑,使整个偶联体系在水相环境中具有更好的操作性和稳定性。

Val-Cit 二肽 是一种酶可裂解的连接单元,能够在特定酶环境下被切割,从而实现分子中活性单元的释放。二肽结构设计允许在目标细胞或特定细胞器中被识别和剪切,而在外部环境中保持完整。此特性保证了药物或功能单元在空间上得到控制,从而有助于精准递送。

PAB(p-aminobenzyloxycarbonyl) 连接子位于 Val-Cit 与 MMAE 之间,属于自切割结构。在 Val-Cit 二肽被酶切后,PAB 可以通过内源反应释放 MMAE,实现分子功能的激活。PAB 的存在使药物释放过程可控且可预测,同时避免分子在非目标环境中的提前作用。

MMAE(Monomethyl auristatin E) 是微管抑制类化合物,在细胞内部与微管结合后干扰细胞分裂过程。MMAE 的活性在连接模块控制下得到释放,因此在偶联状态下可安全处理,在目标环境中发挥作用。

纯度:95%+

性状:固体或液体

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

厂家:齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务,如活性酯(NHS酯)、马来酰亚胺(MAL)、叠氮(N₃)、炔基(alkyne)等,便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合,实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外,齐岳生物还提供定制染料标记服务,包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物,满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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