产品名称：马来酰亚胺聚乙二醇甲氨蝶呤

英文名称：MAL-PEG-Methotrexate

马来酰亚胺基团（MAL）作为特异性反应位点，能在生理条件下（pH 6.5-7.5）与含巯基（-SH）的生物分子（如经修饰的抗体、多肽、适配体等）发生高效迈克尔加成反应，形成稳定的硫醚键。该反应特异性强，不与生物分子中常见的氨基、羧基等基团发生非特异性反应，可实现靶向分子与药物缀合物的精准偶联，从而赋予体系对肿瘤细胞的特异性识别能力。

聚乙二醇（PEG）链段在结构中起到关键的改性作用。PEG 具有优异的亲水性，可显著改善甲氨蝶呤的水溶性，解决其自身疏水性导致的生物利用度低、给药困难等问题；其生物惰性能够减少缀合物与血浆蛋白、免疫细胞的非特异性结合，降低网状内皮系统的清除率，延长药物在体内的循环时间；同时，PEG 链的空间位阻效应可保护甲氨蝶呤免受酶解，提高其稳定性，并减少对正常细胞的毒性作用。

甲氨蝶呤（Methotrexate）是一种经典的叶酸拮抗剂，具有明确的抗肿&机制，通过抑制二氢叶酸还原酶，阻断叶酸代谢通路，干扰肿瘤细胞 DNA 和 RNA 的合成，从而抑制肿瘤细胞增殖。将其与 PEG 和 MAL 基团连接后，不仅保留了原有的抗肿&活性，还通过 PEG 的修饰优化了药物动力学特性，同时借助 MAL 基团的偶联功能实现靶向递送，提高了药物在肿瘤组织的富集度。

应用方面，该材料主要用于构建靶向抗肿&药物递送系统。通过 MAL 基团偶联肿瘤靶向分子（如叶酸受体抗体、RGD 肽等），可将甲氨蝶呤特异性递送至表达相应受体的肿瘤细胞（如乳腺癌、肺癌、结直肠癌等），增强对肿瘤细胞的选择性杀伤作用；在给药方式上，可制备成纳米粒、脂质体等剂型，进一步提高药物的靶向性和控释性能；此外，还可用于研究药物与生物分子的相互作用、优化抗肿&药物的递送策略等基础医学研究，为开发高效低毒的肿瘤治疗药物提供实验依据。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年10月27日