产品名称:DSPE-cRGD,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-环肽cRGD
1. 物理化学性质
溶解性与稳定性:
溶解性:易溶于氯仿、乙醇、DMSO等有机溶剂,水相中需超声助溶或混合溶剂(如DMSO:PBS=1:1)。PEG化修饰显著提升水溶性,形成“隐形”外壳,减少网状内皮系统(RES)摄取。
稳定性:需-20℃避光干燥保存,避免反复冻融及强酸/碱环境。cRGD环肽在生理条件下稳定,但需防止蛋白酶降解。
自组装能力:可形成脂质体、胶束或纳米颗粒,粒径50-200 nm,表面负电荷(-20 mV至-40 mV),适配EPR效应靶向肿瘤。
光学特性:若含荧光标记(如Cy7),适配近红外成像(发射峰780-810 nm);无荧光时需通过质谱或电泳检测。
2. 生物医学应用
肿瘤靶向治疗:
靶向递送:通过cRGD与整合素αvβ3结合,实现化疗药(如阿霉素)、siRNA或光敏剂(如Ce6)的精准递送,肿瘤富集效率较非靶向载体高3-5倍。
联合治疗:与光热治疗(如808 nm激光)、免疫检查点抑制剂(如PD-L1抗体)联用,实现协同增效。
诊疗一体化:
成像应用:结合Cy7等近红外染料实现肿瘤实时成像,或负载金纳米颗粒进行光热治疗(808 nm激光下温升>42℃)。
基因治疗:递送DNA/RNA至肿瘤细胞,实现基因沉默或表达调控。
科研应用:用于脂质体功能化、纳米颗粒修饰、分子探针构建及生物传感器开发,适配流式细胞术、共聚焦显微镜等实验技术。
3. 合成路径与关键步骤
合成逻辑:
DSPE-PEG-cRGD:通过NHS活化酯法将DSPE与PEG-cRGD偶联,或采用点击化学(如SPAAC反应)连接叠氮/炔基修饰的cRGD。
直接修饰:通过还原胺化将DSPE的氨基与cRGD的醛基/酮基反应形成腙键,或通过醚化反应引入cRGD基团。
纯化与表征:透析(截留分子量10 kDa)、HPLC纯化,通过NMR(δ 3.6 ppm PEG峰、δ 4.1-4.44 ppm DSPE糖环峰)、质谱和荧光光谱验证结构与纯度(≥95%)。

关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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