英文名称:NOTA-NH₂
中文名称:1,4,7-三氮杂环壬烷-三乙酸氨基
NOTA-NH₂是环状螯合配体NOTA的氨基功能化衍生物,其核心结构为含三个氮原子和三个羧酸基团的九元环。与DOTA相比,NOTA的环张力更低且氮原子分布紧密,对小半径金属离子(如Ga³⁺、Cu²⁺)具有更高亲和力。通过引入氨基(–NH₂)官能团,NOTA-NH₂可与NHS酯、马来酰亚胺(MAL)或羧基化分子偶联,用于修饰抗体、肽类或纳米材料。例如,在PET显像中,⁶⁸Ga-NOTA-NH₂探针可特异性结合肿瘤细胞表面受体,实现高灵敏度成像。
NOTA-NH₂的配位动力学快且金属络合稳定性强,非常适合短半衰期放射性核素的快速标记应用。例如,在靶向IL13RA2受体的分子探针NOTA-Pep-1L中,NOTA-NH₂通过氨基与赖氨酸残基连接,同时螯合⁶⁸Ga或¹⁷⁷Lu,实现肿瘤成像与治疗一体化。动物实验表明,该探针可精准识别胶质母细胞瘤的功能活性区,为手术切除范围规划提供依据。此外,NOTA-NH₂还可用于构建双功能探针,同时携带成像核素与治疗核素,为精准医疗提供新方案。
NOTA-NH₂的化学性质稳定,生物相容性良好,广泛应用于分子影像诊断与靶向药物系统开发。其高金属络合效率与低毒性使其成为生物医学领域的重要工具,为疾病诊疗提供了新途径。

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