英文名称:DOTA-NH₂
中文名称:1,4,7,10-四氮杂环十二烷-四乙酸氨基
DOTA-NH₂是经典螯合剂DOTA的氨基功能化衍生物,其核心结构为含四个氮原子和四个羧酸基团的十二元环,可与多种金属离子(如Gd³⁺、Cu²⁺、Y³⁺、Lu³⁺)形成稳定络合物。通过引入氨基(–NH₂)官能团,该分子能够与蛋白、多肽或聚合物偶联,生成可进一步标记放射性核素的复合物。例如,DOTA-NH₂与Gd³⁺结合后,可作为MRI造影剂(Gd-DOTA-NH₂),通过缩短T1弛豫时间增强组织对比度;与⁶⁴Cu或⁹⁰Y结合后,则可用于放射性示踪剂开发。
DOTA-NH₂的螯合稳定性高,金属释放风险低,且生物安全性良好,是放射药物及分子影像探针开发中的关键前体。其氨基端基可与NHS酯、马来酰亚胺(MAL)或羧基化分子反应,实现靶向修饰。例如,在靶向肽标记中,DOTA-NH₂通过氨基与RGD肽偶联,可特异性结合肿瘤血管内皮细胞表面的αvβ3整合素,实现肿瘤成像与治疗一体化。此外,该分子还可用于制备双功能探针,同时携带成像核素(如⁶⁴Cu)和治疗核素(如¹⁷⁷Lu),为精准医疗提供技术支持。
DOTA-NH₂的化学结构稳定,合成路线成熟,广泛应用于MRI造影剂、放射性示踪剂及靶向药物系统开发。其高螯合效率与低毒性使其成为生物医学领域的重要工具,为疾病诊断与治疗提供了新策略。

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